【重磅】礼来Retevmo(selpercatinib)塞尔帕替尼LOXO-292成为首款RET基因融合实体瘤口服靶向药

发布时间:
2019-08-06
来源:
亿德健康
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【重磅】礼来Retevmo(selpercatinib)塞尔帕替尼LOXO-292成为首款RET基因融合实体瘤口服靶向药,适应症扩展至非小细胞肺癌、甲状腺癌、甲状腺髓样癌。

 

Retevmo(selpercatinib)是一种RET 激酶抑制剂,已在多个国家获批上市。美国FDA批准其用于治疗RET基因融合阳性NSCLC成年患者,以及需要全身治疗的12岁及以上患有晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)的成人和儿童患者,或晚期或转移性 RET 融合阳性甲状腺癌患者。Retevmo(selpercatinib)也是第一个获得FDA加速批准的 RET 激酶抑制剂。

 

礼来在 2022 年欧洲肺癌大会上公布了 Retevmo(selpercatinib)塞尔帕替尼治疗晚期 RET 融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的最新数据。LIBRETTO-001 期试验的更新数据显示塞尔帕替尼在治疗RET 融合阳性 NSCLC 患者有着非常好的临床意义,特别是对于脑转移的非小细胞肺癌患者,数据也十分惊人。临床试验包含 355 名患者,其中 247 名先前接受过至少一种铂类化疗, 69 名未接受过治疗。接受治疗的患者当中 58% 接受过PD-1 或抗 PD-L1 治疗。在先前接受过铂类化疗的 247 名患者中,塞尔帕替尼的客观缓解率 (ORR) 为 61.1% (95% CI: 54.7-67.2%),在 69 名未接受过治疗的患者中,客观缓解率 (ORR) 为 84.1% (95% CI: 73.3) -91.8%)。其中26 名患者存在脑转移。这部分患者在接受塞尔帕替尼治疗后,客观缓解率ORR 为 84.6%。初治患者的中位缓解持续时间 (DoR)为20,2个月,接受过铂类化疗患者的中位缓解持续时间 (DoR)为28.6个月。两类的中位无进展生存期 (PFS) 分别为22.0个月和 24.9个月。在 26 名有脑转移的患者中,接受塞尔帕替尼治疗的中位颅内 无进展生存期 (PFS) 为 19.4 个月。

 

在 LIBRETTO-001临床试验中,接受塞尔帕替尼治疗的患者中,常见的不良反应(所有级别)≥15%,包括口干(39%)、腹泻(37%)、高血压(35%)、疲劳(35%)、水肿( 35%)、皮疹 (27%)、便秘 (25%)、恶心 (23%)、腹痛 (23%)、头痛 (23%)、咳嗽 (18%)、QT 间期延长 (17%)、呼吸困难(16%)、呕吐 (15%) 和出血 (15%)。

 

【重磅】礼来Retevmo(selpercatinib)塞尔帕替尼LOXO-292成为首款RET基因融合实体瘤口服靶向药


塞尔帕替尼

【品牌和其他名称】 Retevmo、selpercatinib、LOXO-292

【类别】RET激酶抑制剂;抗肿瘤药, VEGF 抑制剂

【计量】40毫克;80毫克

【适应症】

 

非小细胞肺癌

适用于转移性 RET 融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)

<50 公斤:120mg 

≥50 kg:160mg

继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性

 

甲状腺髓样癌

适用于需要全身治疗的晚期或转移性 RET 突变型甲状腺髓样癌 (MTC)

<50 公斤:120mg

≥50 kg:160mg

继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性

 

甲状腺癌

适用于需要全身治疗和放射性碘难治性晚期或转移性 RET 融合阳性甲状腺癌

<50 公斤:120mg

≥50 kg:160mg

继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性

 

其他 RET 融合阳性实体瘤

适用于具有 RET 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤,在先前的全身治疗期间或之后发生进展,或没有替代治疗时可以选择

<50 公斤:120mg

≥50 kg:160mg

继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性

 

【剂量调整】

减少剂量建议

重量 <50 公斤

第一次减少:80mg

第二次减少:40mg

第三次减少:40mg

如果无法耐受第三次减量,则永久停药

 

体重≥50公斤

第一次减少:120mg

第二次减少:80mg

第三次减少:40mg

如果无法耐受第三次减量,则永久停药

 

塞尔帕替尼(Retevmo)已经列入我国优先评审行列,有望尽快在国内上市。塞尔帕替尼的上市将给国内RET基因融合阳性的实体瘤患者带来更好的治疗效果、更多的治疗选择和更高的生活质量。

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