氘可来昔替尼(Deucravacitinib)介绍

发布时间:
2023-12-06
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氘可来昔替尼(Deucravacitinib)是一种酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂,化学描述为:6-(环丙烷羰基酰胺基)-4-[2-甲氧基-3-(1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)苯胺基]-N-(三氘代甲基)哒嗪-3-甲酰胺。分子式为C 20 H 19 D 3 N 8 O 3,游离碱的分子量为425.47。氘可来昔替尼(Deucravacitinib)具有结构式:

氘可来昔替尼(Deucravacitinib)介绍

氘可来昔替尼(Deucravacitinib)是一种白色至黄色粉末。氘可来昔替尼(Deucravacitinib)的溶解度取决于 pH 值。溶解度随着 pH 值的增加而降低。

氘可来昔替尼(Deucravacitinib)片剂以 6 mg 剂量提供,用于口服给药。每片含有deucravacitinib作为活性成分和以下非活性成分:无水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、硬脂酸镁、微晶纤维素和二氧化硅。


适应症和用途

氘可来昔替尼(Deucravacitinib)是一种酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂,适用于治疗适合全身治疗或光疗的中重度斑块状银屑病成人患者。

使用限制:不建议与其他强效免疫抑制剂联合使用。


剂量和给药:推荐剂量为每日口服 6 毫克,随餐或单独服用均可。

剂型和规格,片剂:6 毫克。

禁忌症:对氘可来昔替尼(Deucravacitinib)过敏者慎用。


储存和处理

将氘可来昔替尼(Deucravacitinib)片剂储存在 20° 至 25°C下;允许在 15°C 至 30°C之间移动储存。

氘可来昔替尼(Deucravacitinib)介绍

警告和注意事项

1、超敏反应:已有血管性水肿等超敏反应的报道。如果发生临床上显着的过敏反应,请停止使用。

2、感染:氘可来昔替尼(Deucravacitinib)可能会增加感染风险。避免用于活动性或严重感染的患者。如果发生严重感染,请停止使用氘可来昔替尼(Deucravacitinib)直至感染消退。

3、结核病:在开始使用氘可来昔替尼(Deucravacitinib)治疗之前评估结核病。

4、恶性肿瘤:在氘可来昔替尼(Deucravacitinib)的临床试验中观察到包括淋巴瘤在内的恶性肿瘤。

5、横纹肌溶解和 CPK 升高。

6、实验室生化异常:定期评估血清甘油三酯。对已知或疑似肝病患者的基线及此后的肝酶进行评估。

7、免疫接种:避免与活疫苗一起使用。

8、与 JAK 抑制相关的潜在风险:尚不清楚 TYK2 抑制是否与观察到的或潜在的 JAK 抑制不良反应有关。与接受 JAK 抑制剂治疗的患者相比,接受 JAK 抑制剂治疗的患者的全因死亡率较高,包括心血管性猝死、主要不良心血管事件、整体血栓形成、深静脉血栓形成、肺栓塞和恶性肿瘤(不包括非黑色素瘤皮肤癌)类风湿性关节炎 (RA) 患者接受 TNF 阻滞剂治疗。


不良反应

最常见的不良反应(≥1%)是上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、单纯疱疹、口腔溃疡、毛囊炎和痤疮。


在特定人群中的使用

不建议患有严重肝损伤(Child-Pugh C)的患者使用氘可来昔替尼(Deucravacitinib)。

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