【作用机制】

乌帕替尼（upadacitinib）是一种在研口服Janus激酶亚型1（JAK1）选择性抑制剂。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族，其功能是传导细胞因子（如干扰素）介导的信号，共有四种JAK亚型，亚型之间有重叠的结合对象。

【安全与疗效】

研究评估了将近4,400名中度到重度RA的患者。主要针对各种不同患者的疗效、安全性和耐受性进行评估，其中包括有对甲氨蝶呤（MTX）反应差或首次服用甲氨蝶呤的患者，对不能耐受常规合成疾病改良抗风湿药（csDMARD）的患者，以及对改变生物性疾病的抗风湿药（DMARDS）无效或不耐受的患者。

① SELECT-EARLY是一项针对947名中重度类风湿性关节炎患者进行甲氨蝶呤48周的临床试验。

结果表示，治疗第12周时，乌帕替尼治疗组有52％的患者达到ACR50缓解，而甲氨蝶呤治疗组为28％。

② SELECT-MONOTHERAPY是一项针对对甲氨蝶呤反应不足的中度至重度活动性类风湿关节炎的648例患者，使用Rinvoq为期14周的单药治疗试验。

试验发现，治疗的第14周，乌帕替尼治疗组达到ACR20缓解的患者占68％，而继续接受甲氨蝶呤治疗的患者中为41％。