帕唑帕尼

发布时间:
2023-01-12
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帕唑帕尼是一种口服抗血管新生药物,它能有效地抑制细胞内 VEGFR、 PDGFR和c-KIT的活力。一项前瞻性随机临床研究,在未接受治疗的肾癌转移患者和接受了细胞因子疗法的病人中,帕唑帕尼与安慰剂相比,前者在无进展生存和肿瘤反应方面均有明显的提高(9.2对4.2个月)。

  

本研究显示帕唑帕尼可以作为一种治疗转移性肾肿瘤的首选药物。但是,帕唑帕尼是首选的二线治疗方案,因为它在 III期临床试验初期招募的病人比其它的靶向药物要少。近期,一项非劣效性的 III期随机临床研究(COMPARZ)结果表明,帕唑帕尼和舒尼替尼的疗效没有明显差别,主要是帕唑帕尼的不良反应较舒尼替尼稍轻,而且病人对治疗的耐受性也较好。

帕唑帕尼

常见的不良反应包括疲乏,腹泻,恶心,呕吐,食欲下降,体重下降,高血压,肿瘤部位和肌肉疼痛,毛发颜色改变,头痛,味觉改变,呼吸困难和皮肤褪色。

  

注意事项:

  1)观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。

  2)曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsades de pointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用。应考虑监查心电图和电解质。

  3) 曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究VOTRIENT而不应在这些患者中使用。

  

帕唑帕尼是一种具有酪氨酸激酶的小分子抑制剂,其主要作用是用于治疗晚期肾癌。另外,帕唑帕尼在某些临床研究中也有应用,如:软组织肉瘤、上皮性卵巢癌、 NSCLC等。帕唑帕尼通过抑制肿瘤中的新生血管而发挥作用,能抑制 VEGF受体家族、血小板衍生生长因子受体家族、细胞因子受体、白介素-2受体等。抑制这种激酶,就能有效地抑制肿瘤的生长和增殖。

  

帕唑帕尼是一种用于抑制难治性肿瘤生存和生长的新的药物。它是一种新的口服血管新生抑制剂,其靶向作用于血管内皮受体,具有抑制新生血管形成的功能,可用于晚期肾癌,软组织肉瘤,上皮性卵巢癌及 NSCLC。


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