索托拉西布( AMG510)

发布时间:
2023-01-12
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Lumakras (Sotorasib)索托拉西布(简称 AMG510)是一种被设计成能与 KRASG12C结合的小分子,它能把蛋白固定在无活动的状态,从而阻止它发出信号来驱动细胞的失控增长。这种药物的目标作用不会对 KRAS基因进行突变。该药物可用于 KRASG12C基因突变的局部晚期或转移 NSCLC (NSCLC)。

  

索托拉西布( AMG510)

Sotorasib是世界上第一种 KRASG12C抑制药物,该药物已超过40年。Lumakras最普遍的副作用包括腹泻,肌肉骨骼疼痛,恶心,疲劳,肝脏损伤和咳嗽。如果病人有间质性肺部疾病的征兆,应该停止使用 Lumakras,而一旦诊断为间质性肺病,则将永远停止使用 Lumakras。

  

LUMAKRAS是RAS GTPase家族的一种抑制剂,适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者,这些患者至少接受过一次既往全身治疗。在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速批准下批准该适应症。对该适应症的持续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。最常见的不良反应(≥ 20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。

  

最常见的实验室检测异常(≥ 25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

  

AMG 510注意事项:

肝毒性:在前3个月的治疗中,每3周监测一次肝功能检测,然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度,停用、减少剂量或永久停用LUMAKRAS。

间质性肺病(ILD)/肺炎:监测新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎,立即停用LUMAKRAS,如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因,则永久停用。

  

AMG510是一种针对癌症的药物,它具有一定的活性,可以用来治疗 KRAS基因突变的 NSCLC。AMG510对肿瘤细胞凋亡有促进作用,其作用机制更为明显。AMG510是世界上第一个成药 KRASG12C的抑制剂,它能有效地治疗 KRAS基因突变的 NSCLC。需要在医生的指导下根据自己的病情进行治疗,不要擅自用药,以免对身体造成伤害。

  

在开始使用 Lumakras前和服药期间,对病人的肝脏进行了检测。如有肝脏损伤,则停止使用 Lumakras,或长期停止使用。在使用 Lumakras的时候,病人应该避免使用酸还原剂、诱导或肝中的一些酶类物质以及 p-糖蛋白类的药物。


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