维奈妥拉

发布时间:
2023-01-11
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维奈妥拉是一种选择性的、口服的生物小分子抑制剂,BCL-2是抗凋亡蛋白。已证明,BCL-2在 CLL细胞中的过度表达,是一种介导肿瘤细胞存活及对化学治疗的辅助作用。Venetoclax (Venetoclax)维奈妥拉可直接与BCL-2蛋白结合,协助恢复凋亡,替代 BIM等诱导凋亡蛋白,激活线粒体外膜,激活半胱氨酸蛋白酶, Venetoclax已证明其对BCL-2的细胞毒性作用。

  

Venclyxto/Venclexta是在M13-982的 II期临床试验中获得批准的。本试验为一项开放标签,单组,多中心 II期临床试验,用于治疗复发或难治性 CL的17 p基因缺失基因。106名17P-且至少接受一次其他疗法的 CLL患者参加了一项单一药物临床试验,病人每日服用20 mg的 Venclexta,5个星期后增加到400 mg,80%的病人得到了完全或局部的缓解。

  

维奈妥拉

维奈妥拉Venclexta(Venetoclax)警告及注意事项

(1)溶瘤综合症(TLS):评估用药患者的发病风险。用抗高尿酸血症药物预先给药和确保适当水化。当总体风险增加应用更强的应对措施(静脉水化,频繁监视,住院)。

(2)中性粒细胞减少:监视血细胞计数和感染的体征,使用临床手段适当处置。

(3)免疫接种:VENCLEXTA治疗前、治疗期间或用药后不要给予减毒活疫苗。

(4)胚胎胎儿毒性:可能致胚胎-胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和治疗期间使用有效避孕。

  

维奈妥拉Venclexta(Venetoclax)药物相互作用

(1)避免VENCLEXTA与中度CYP3A抑制剂,强或中度CYP3A诱导剂,P-gp抑制剂,或狭窄治疗指数P-gp底物的同时使用。

(2)如必须使用中度CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂,减低VENCLEXTA剂量至少50%。

(3)如剂量递增阶段后必须使用一种强CYP3A抑制剂,减低VENCLEXTA剂量至少75%。

(4)如必须使用狭窄治疗指数P-gp底物,它应在VENCLEXTA前至少6小时前使用。

  

维奈妥拉是一种以BCL-2为靶点的新型口服小分子药物,它主要是通过诱导细胞内的凋亡通路来杀死癌细胞。维奈托克,维奈克拉,维纳妥拉,英文名称: VENCLEXTA, VENCLEXTA, VENCLEXTA, VENCLYXTO。通常,我们在学术上经常见到的是 VENETOCLAX。维奈克拉是治疗合并疾病、不能接受强化学治疗的 AML和75岁以上 AML的 AML患者。

  

大量的研究已经确认了维奈克拉的有效性,这使得 AML的治疗效果更好,更多的 AML不适合接受强化治疗。AML细胞,特别是白血病干细胞,对BCL-2的依赖性很强,维奈克拉对 AML细胞的凋亡有一定的促进作用,能使 AML细胞迅速凋亡,从而使静止状态的白血病干细胞完全死亡。维奈克拉能直接在体内或体外活化 T细胞,提高其对 AML的杀伤力。维奈克拉可以促进 T淋巴细胞的作用,其作用机制是抑制呼吸链超级复合体的形成,提高活性氧的产生。


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