米托坦,化学名为O,P′-DDD,是一种白色结晶固体,其分子式为C14H10Cl4,分子量为320.04100。作为一种细胞抑制剂和杀虫剂,米托坦在肾上腺皮质癌的治疗中展现出了显著的疗效,为患者带来了新的曙光。
1、基本性质
米托坦以白色结晶固体形式存在,熔点为76-78℃,沸点高达398.9ºC,密度为1.372 g/cm3。其在乙醇和四氯化碳中可溶,为了维持其稳定性,库房要求低温通风干燥。
2、历史与研究
O,P′-DDD早期由Haller等人于1945年合成,作为DDD(二氯二苯二氯乙烷)的同类化合物,与当时广泛使用的DDT(二氯二苯三氯乙烷)有着紧密的关联。在20世纪40年代末,Nelson和Woodard的实验中首先发现O,P′-DDD可以导致狗的肾上腺皮质萎缩。
3、临床应用
Bergenstal等于1960年首先报道了O,P′-DDD在治疗转移性肾上腺皮质癌的临床试验。该药物在功能性肾上腺皮质癌中表现出色,能显著减小肿瘤体积,缓解患者的症状,延长患者的生命。此外,O,P′-DDD还可用于治疗由于肾上腺皮质增生或肿瘤引起的库欣综合征(皮质醇增多症)。
4、药动学特性
口服后,米托坦的40%~60%由胃肠道吸收,3~4小时后血中浓度达到高峰。大约10%~25%的药物通过尿液排出,60%则以原形从粪便中排出。其分布广泛,主要贮存于脂肪组织中,即使停药10周后仍可在血中检测到药物。
5、适应证与前景展望
在不能手术切除或有远处转移的肾上腺皮质癌患者中表现出显著的疗效,其客观有效率为34%~61%,中位缓解期为6~7个月。对于功能性肾上腺皮质癌,其不仅可以缓解皮质功能亢进症状,还能使肿瘤缩小,延长患者的生命。
米托坦,作为肾上腺皮质癌治疗的有效良方,为那些病情难以手术切除或存在远处转移的患者带来了希望。大连亿德将继续关注并推动这一领域的研究,为患者提供更多的治疗选择,助力他们重新获得健康。