在METRIC研究中评估了曲美替尼的安全性。该研究是一项随机、开放标签试验，受试者为 BRAF V600E 或 V600K 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤患者，接受曲美替尼 (N = 211) 2 mg 口服每日一次或化疗 (N = 99) (达卡巴嗪 1000 mg/m 2 每 3 周或紫杉醇 175 mg/m 2每 3 周) 。左室射血分数异常、6 个月内有急性冠状动脉综合征病史或当前有 II 级或以上充血性心力衰竭证据的患者被排除在外。曲美替尼治疗的中位持续时间为4.3个月。

在这项研究中，接受曲美替尼治疗的患者中有 9% 出现不良反应，导致永久停止试验药物。导致永久终止曲美替尼的最常见不良反应是左室射血分数降低、肺炎、肾功能衰竭、腹泻和皮疹。不良反应导致 27% 接受曲美替尼治疗的患者剂量减少。皮疹和左室射血分数降低是 曲美替尼剂量减少最常见的原因。下表分别列出曲美替尼作为METRIC研究中单药的不良反应和实验室异常。

接受曲美替尼治疗患者中发生率≥ 10% 且发生率高于化疗组 (≥ 5%) 或 METRIC 研究中≥ 2% (3 级或 4 级) 不良反应。

 METRIC研究中接受曲美替尼患者中实验室异常发生率较高