人肝微粒体的体外研究表明，伏立康唑抑制细胞色素 P450 酶 CYP2C19、CYP2C9 和 CYP3A4 的代谢活性。在这些研究中，伏立康唑对 CYP3A4 代谢活性的抑制效力显着低于其他两种唑类酮康唑和伊曲康唑。体外研究还表明，伏立康唑的主要代谢物伏立康唑 N-氧化物对 CYP2C9 和 CYP3A4 代谢活性的抑制程度大于 CYP2C19。因此，伏立康唑及其主要代谢物有可能增加这些 CYP450 酶代谢的其他药物的全身暴露（血浆浓度）。

与伏立康唑合用时，下列药物的全身暴露显着增加，且其使用是禁忌的：

西罗莫司（CYP3A4 底物） ——重复剂量口服伏立康唑（每 12 小时 400 mg，持续 1 天，然后每 12 小时 200 mg，持续 8 天）使西罗莫司（2 mg 单剂量）的 C max 和 AUC 平均增加7健康男性受试者中分别为-倍(90% CI: 5.7, 7.5)和11倍(90% CI: 9.9, 12.6)。

伏立康唑与以下药物合用会导致这些药物的暴露增加。因此，需要仔细监测和/或调整这些药物的剂量：

1、阿芬太尼（CYP3A4 底物） – 多剂量口服伏立康唑（第 1 天每 12 小时 400 mg，第 2 天每 12 小时 200 mg）与单次静脉注射 20 mcg/kg 剂量的阿芬太尼以及纳洛酮共同给药，结果为 6与单独给予阿芬太尼时相比，平均阿芬太尼 AUC 0-∞增加 3 倍，平均阿芬太尼消除半衰期延长 4 倍。

2、芬太尼（CYP3A4 底物）：在一项独立发表的研究中，同时使用伏立康唑（第 1 天每 12 小时 400 毫克，然后第 2 天每 12 小时 200 毫克）与单次静脉注射芬太尼（5 mcg/kg）的结果芬太尼的平均 AUC 0-∞增加1.4 倍（范围 0.81 至 2.04 倍）。

3、羟考酮（CYP3A4 底物）：在一项独立发表的研究中，联合给予多剂量口服伏立康唑（第 1 天每 12 小时 400 mg，随后第 2 至 4 天每 12 小时 5 剂 200 mg）与单剂量 10 mg第3天口服羟考酮剂量导致羟考酮的平均C max和AUC 0-∞增加1.7倍（范围1.4至2.2倍）和3.6倍（范围2.7至5.6倍），分别。羟考酮的平均消除半衰期也增加了2倍（范围1.4至2.5倍）。

4、环孢素（CYP3A4 底物） ——在接受慢性环孢素治疗的稳定肾移植受者中，同时口服伏立康唑（每 12 小时 200 mg，持续 8 天）可使环孢素 C max和 AUC τ平均增加 1.1 倍（90% CI：0.9，与给予环孢素而不使用伏立康唑时相比，分别为1.41)和1.7倍(90% CI: 1.5, 2)。

5、美沙酮（CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9 底物）——重复剂量口服伏立康唑（每 12 小时 400 mg，持续 1 天，然后每 12 小时 200 mg，持续 4 天）使具有药理学活性的R美沙酮的 C max和AUC τ增加31%接受美沙酮维持剂量（每 24 小时 30 至 100 毫克）的受试者分别为 (90% CI：22%、40%) 和 47% (90% CI：38%、57%)。(S)-美沙酮的C max和 AUC 分别增加 65% (90% CI: 53%, 79%) 和 103% (90% CI: 85%, 124%)。

6、他克莫司（CYP3A4 底物） –在健康受试者中重复口服伏立康唑（400 mg 每 12 小时 x 1 天，然后 200 mg 每 12 小时 x 6 天）增加他克莫司（0.1 mg/kg 单剂量）C max和AUC τ分别平均2倍(90% CI: 1.9, 2.5)和3倍(90% CI: 2.7, 3.8)。

7、华法林（CYP2C9底物）-在健康受试者中，伏立康唑（300 mg每12小时×12天）与华法林（30 mg单剂量）的共同给药显着增加最大凝血酶原时间，约是安慰剂的2倍。

8、非甾体类抗炎药（NSAID；CYP2C9 底物）：在两项独立发表的研究中，单剂量布洛芬（400 毫克）和双氯芬酸（50 毫克）与最后一剂伏立康唑（当天每 12 小时 400 毫克）共同给药1，随后第 2 天每 12 小时 200 毫克）。伏立康唑使药理学活性异构体 S (+)-布洛芬的平均 C max和 AUC 分别增加 20% 和 100%。伏立康唑分别增加双氯芬酸的平均C max和AUC 114%和78% 。

当伏立康唑与下列药物共同给药时，没有观察到显着的药代动力学相互作用。因此，不建议调整这些药物的剂量：

1、泼尼松龙（CYP3A4 底物）–在健康受试者中，伏立康唑（200 mg 每 12 小时 x 30 天）使泼尼松龙（60 mg 单剂量）的 C max和 AUC 分别平均增加 11% 和 34% 。

2、地高辛（P-糖蛋白介导的转运） ——伏立康唑（200 mg，每 12 小时 x 12 天）对健康受试者中地高辛（0.25 mg，每天一次，共 10 天）的稳态 C max和 AUC τ无显着影响。

3、麦考酚酸（UDP-葡萄糖醛酸基转移酶底物） ——伏立康唑（200 mg，每 12 小时 x 5 天）单次服用 1 克后，对麦考酚酸及其主要代谢物麦考酚酸葡萄糖醛酸的C max和 AUC τ无显着影响口服剂量的吗替麦考酚酯。