英立达（阿昔替尼）是新一代酪氨酸激酶试剂，与以往批准上市的药物不同之处在于其抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) 的活性更强。英立达（阿昔替尼）用于治疗晚期或转移性肾细胞癌。

在一项III期临床试验中对比了英立达（阿昔替尼）与索拉非尼的疗效。此项临床试验是一项多中心随机 (1:1) 对照试验，在 2008 年 9 月至 2010 年 7 月期间纳入了 723 名已经出现远端转移的晚期肾癌患者，这些患者既往接受了舒尼替尼或贝伐珠单抗加干扰素一线治疗。将这些患者随机分配为索拉非尼组和英立达组。索拉非尼组患者每天2次服用索拉非尼400mg。英立达组患者每天两次5mg剂量服用2天，然后增加剂量至每天两次7mg连续服用15天。如果患者未发生高血压、未服用抗高血压药物且无 2 级以上不良反应，可以将剂量增加至每天两次10mg。

此项临床试验的主要终点是PFS无进展生存期。次要终点是总生存期OS、反应持续时间和症状恶化时间。这些患者中有389 名 (54%) 患者接受了舒尼替尼治疗，251 名 (35%)患者接受了细胞因子治疗、59 名 (8%) 患者接受了贝伐珠单抗治疗、 24 名患者 (3%)接受了替西罗莫司。

英利达（阿昔替尼）组中有 37% 的患者（132 名患者）的剂量增加到 5 mg 以上，每天两次。英利达（阿昔替尼）组的中位无进展生存期PFS 为 6.7 个月而索拉非尼组只有4.7 个月。此外英立达在既往接受过细胞因子治疗的患者中表现出了更好的疗效，中位无进展生存期达到了12,1个月。在既往接受过苏尼替尼治疗的患者中中位无进展生存期为4.8个月。

英利达（阿西替尼）组的客观缓解率 ORR 为 19%，索拉非尼组为只有 9%。英利达（阿西替尼）组的中位总生存期OS为20.1个月，索拉非尼组为19.2个月。

总结：就耐受性而言：英立达（阿昔替尼）组患者中有超过30%的患者出现常见不良反应：

腹泻（55%）、高血压（40%）、疲劳 (39%)、食欲下降 (34%)、恶心 (32%) 和发音困难 (31%)。此外，高血压、恶心、发声困难和甲状腺功能减退在英立达（阿昔替尼）组更常见，而掌跖红肿、脱发和皮疹在索拉非尼组更常见。关于严重不良反应，英立达（阿昔替尼）至少报告了 3 级生物学异常、高血压 (17%)、腹泻 (11%) 和疲劳 (10%)。索拉非尼组报告了掌跖综合征、低磷血症、脂肪酶升高。索拉非尼组最常见的不良反应是脱发和皮疹。