为了监测乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）的安全性和可靠性，对其药代动力学做了系统性研究。乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）与其他药物的相互作用也做了系统性研究，以知道临床用药。 

1、吸收

乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）达到血浆浓度峰值的时间 (T max ) 通常发生在给药后 1 至 4 小时。

2、食物效应

乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）与高脂肪餐一起服用（约 900 卡路里，其中约 55% 来自脂肪，15% 来自蛋白质，30% 来自碳水化合物）不影响吸收程度，但会降低吸收率并延迟血浆峰值到达时间，从服药后2小时延迟到4小时。 

3、半衰期

乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）的半衰期约为 28 小时。

4、代谢

乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）在人体中的主要代谢途径为酶促（CYP3A 和醛氧化酶）和非酶促过程。 

5、排泄

单次使用放射性标记的乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）十天后，粪便和尿液中分别排泄了约 64% 和 25% 的放射性标记。

6、特定人群

肝功能损害患者

在轻度和中度肝损伤患者中评估每日一次给药乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）10mg后的药代动力学。在重度肝功能不全的受试者中评估每日一次给药乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）5mg后的药代动力学。结果显示：与肝功能正常的受试者对比，乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）对轻度、中度和重度肝受损受试者的剂量调整 AUC 0-inf分别为 119%、107% 和 180%。

7、体重

乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）治疗肝癌时，体重低于60kg的患者每日口服一次乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）8mg。体重大于60kg的患者每日口服一次12mg。

8、药物相互作用研究

其他药物对乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）的影响

CYP3A、P-gp 和 BCRP 抑制剂：酮康唑（每天 400 mg）会增加乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）的血浆浓度峰值19%。 

P-gp 抑制剂：利福平（单剂量 600 mg）会增加乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）的血浆浓度峰值33%。  

CYP3A 和 P-gp 诱导剂：利福平（每天 600 毫克）使乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）（第 15 天单次服用 24 毫克）AUC 降低 18%。血浆浓度峰值不变。

群体药代动力学分析表明，依维莫司和派姆单抗均不会显著影响乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）的药代动力学。

9、乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）对其他药物的影响

CYP2C8底物：预计乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）和瑞格列净之间没有显着的药物相互作用风险。

CYP3A4底物：乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）与咪达唑仑联合给药对咪达唑仑的药代动力学没有影响。

群体药代动力学分析表明，乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）不会显着影响依维莫司或派姆单抗的药代动力学。

总结：临床中要根据乐伐替尼/仑伐替尼（乐卫玛）与其他药物的相互影响来指导治疗。