第四代BLU-945原料药悄悄地来了,奥希替尼耐药后服用!怎么吃?
发布时间:
2023-05-12
来源:
亿德健康
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对于奥希替尼(泰瑞沙)耐药的非小细胞肺癌患者来说,一个超级重磅好消息正在肺癌圈内流传: BLU-945的原料药已经在市面上出现,出自某个实验室,纯度在99.9%。可是一些已购买的患者家属私信我们,询问这个新药该怎么吃,每次吃多少剂量;比较有意思的是卖家也不知道这个新药的用法,让患者自行解决。为了帮助广大患者,我们从所有能够搜集到的信息中抽丝剥茧,进行分析,写下了这篇文章。


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首先,BLU-945正在进行的临床试验早期数据显示,循环肿瘤DNA(也叫ctDNA, 作用是通过检测血液中的ctDNA能够发现肿瘤踪迹)和影像学肿瘤呈剂量依赖性减少(意思就是在服用BLU-945过程中通过对患者验血和CT检查发现肿瘤变小),400mg每天一次是目前测试的最高剂量。


其次,根据SYMPHONY 1/2期临床试验的数据,33名EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者分为五个剂量递增队列(剂量范围:25-400mg每天一次)接受BLU-945治疗。79%的患者之前至少接受过三线全身治疗,几乎所有患者(97%)都有过奥希替尼治疗经历。


对于T790M和C797S耐药的突变,服用100mg每天一次BLU-945或更高剂量(≤400mg每天一次)的平均血浆暴露超过了IC 90(对肿瘤90%抑制时的药物浓度剂量)。此外,对于EGFR L858R、L858R/C797S突变,服用400mg每天一次BLU-945后的平均血浆暴露超过了IC 90(对肿瘤90%抑制时的药物浓度剂量)因此100-400mg每天一次是有效且正常的剂量范围。


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所有患者在服用BLU-945后总体耐受性良好,最常见的不良反应是:恶心、头痛、疲劳、咳嗽、呼吸困难、呕吐、低钠血症、口干和贫血。对于野生型EGFR突变患者,相关不良反应很少且级别较低,包括皮疹(1级)和腹泻(1级)。另外,在400mg每天一次服药的队列中,发生过重度转氨酶升高的不良反应,随着暂停服药而改善。


总结:使用高剂量的BLU-945抗肿瘤效果更好,包括奥希替尼耐药的突变,副作用也很稳定。在使用200-400mg每天一次BLU-945治疗的患者中明显观察到肿瘤缩小。有一名有携带外显子19缺失、T790M和C797S突变的非小细胞肺癌患者,之前接受过铂类化疗、厄洛替尼和奥希替尼治疗,在服用400mg每天一次BLU-945后肿瘤缩小≥30%且病情稳定。