【成份】

苯丁酸氮芥

【规格】

2mg

【适应症】

霍奇金病、数种非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞性白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌。

本品对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。

【药理作用】

苯丁酸氮芥为芳香族氮芥衍生物，是一具有双重功能的烷化剂。通过形成一高活性的乙撑亚胺基团产生烷基化作用，其一种可能的作用方式就是通过乙撑亚胺的衍生物在 DNA 的二条螺旋链上交联，进而破坏 DNA 的复制。

【药代动力学】

口服给予 C14标记的苯丁酸氮芥，最大血浆放射活性出现在给药后 40 至 70 分钟，研究结果表明经平均终末期 1.5 小时后，苯丁酸氮芥从血浆中消失，尿中排泄水平低。口服或静注 C14 标记的苯丁酸氮芥后，尿中高放射活性显示本品口服经胃肠道吸收良好。

12 位患者口服 0.2 mg/kg 苯丁酸氮芥后，平均血药浓度峰值为 492±160 ng/ml，达峰时间为给药后 0.25 至 2 小时。平均终末血浆药物消除半衰期为 1.3±0.5 小时（±SD）。

苯丁酸氮芥的人体代谢途径与实验动物相似，都包括丁酸侧链的β氧化作用，本品主要的代谢产物为双-2-氯乙基-2（4-氨基苯基）乙酸［苯乙酸氮芥（PAAM）］。苯丁酸氮芥及其代谢物广泛结合血浆和组织中的蛋白。在体外，99％苯丁酸氮芥与血浆蛋白结合，尤其是白蛋白。一项研究中，有 12 位患者口服 0.2 mg/kg 体重的苯丁酸氮芥，PAAM 的平均血药达峰时间为 1 至 3 小时，峰浓度为 306±73 ng/ml。平均血浆药物终末消除半衰期为 1.8±0.4 小时，PAAM 在烷基化作用中所起的作用非常显著。其平均药时曲线下面积（AUC）大约是苯丁酸氮芥的 1.33 倍。

【上市许可持有人】

Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd

【生产企业】

Excella GmbH & Co.KG

信息来源：丁香园用药助手