【成份】

本品主要成份为司莫司汀。

化学名称：1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基环己基）-1-亚硝基脲

分子式：C10H18ClN3O2

分子量：247.72

【规格】

50mg

【适应症】

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

【药理作用】

本品为细胞周期非特异性药物，对处于 G1-S 边界，或 S 早期的细胞最敏感，对 G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰铵键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙碳正离子，发挥烃化作用，使 DNA 链断裂，RNA 及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使 DNA 被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

【药代动力学】

本品入血后迅速分解，口服 0.12~0.29 g/m2用14C 分别标记氯乙基部分及 4-甲基环乙基部分的本品 10 分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质，氯乙烯部分 6 小时达峰浓度，环乙基部分 3 小时达峰浓度，本品与血浆蛋白结合，存在肝肠循环，故口服 34 小时后血中仍可测到放射性，代谢产物在血浆中浓持续时间长，这可能是该药延迟性毒性的原因。给药 30 分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性，约为血浆中浓度的 15~30%。24 小时内约有 47% 的标记物从尿中排泄，粪便排泄<5%，<10% 自呼吸道排出。

【生产企业】

浙江瑞新药业股份有限公司

信息来源：丁香园用药助手