【成份】

本品主要成份为兰索拉唑。

化学名称：2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1 H-苯并咪唑。

【规格】

15 mg

【适应症】

胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎，卓-艾综合症（Zollinger-Ellison 综合症）。

【用法用量】

成人通常每日口服一次，一次 30 mg（2 片）。十二指肠溃疡患者需连续服用 4-6 周；胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合症患者需连续服用 6-8 周；或遵医嘱。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1. 治疗过程中应注意观察，因长期使用的经验不足，暂不推荐用于维持治疗。

2. 本品服用时请不要嚼啐，应整片用水吞服。

3. 下列患者慎重用药：

（1）曾发生药物过敏症的患者；

（2）肝肾功能障碍的患者。

4. 因本品会掩盖胃癌的症状，所以须先排除胃癌，方可给药。

【药理作用】

本品为苯并咪唑类化合物，口服吸收后转移至胃粘膜，在酸性条件下转化为活性代谢体，该活化体特异性地抑制胃粘膜壁细胞 H + /K + -ATP 酶而阻断胃酸分泌的最后步骤。本品以剂量依赖性方式抑制基础胃酸分泌以及刺激状态下的胃酸分泌。本品对胆碱和组胺 H2受体无拮抗作用。

【药代动力学】

兰索拉唑的口服生物利用度具有个体差异。健康成人空腹单次口服 30 mg，Tmax 为 1.5-2.2 h，Cmax 为 0.75-1.15 mg/L，T1/2为 1.3-1.7 h。兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物，主要经胆汁和尿排泄，尿中测不出原形药物，全部为代谢产物。至服用后 24 小时为止，其尿中排泄率为 13.1-14.3%。兰索拉唑在体内无蓄积性。

【毒理研究】

遗传毒理：Amcs 试验、大鼠肝细胞程序外 DNA 合成试验以及小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。体外人淋巴细胞染色体畸变实验结果为阳性。 

生殖毒性：口服本品 150 mg/kg/天（按体表面积换算，相当于人用剂量的 40 倍），对大鼠生殖能力和生殖行为没有影响。致畸研究显示，妊娠大鼠口服本品 150 mg/kg/天，妊娠兔口服本品 30 mg/kg/天（按体表面积换算，相当于人用剂量的 16 倍），对胎仔没有致畸作用。本品及其代谢产物可以通过大鼠乳汁分泌。

致癌性：SD 大鼠连续 24 个月口服本品 5-150/mg/kg/天，结果显示本品以剂量依赖方式诱发胃肠嗜铬样（ECL）细胞增生和良性 ECL 细胞瘤；受试动物胃出现肠上皮化生的频率增加。雄性大鼠睾丸间质细胞腺瘤发生率以剂量相关方式增加。CD-1 小鼠连续 24 个月口服本品 15-600 mg/kg（按体表面积换算，相当于人用量的 2-80 倍），结果本品以剂量依赖方式诱发 ECL 细胞增生，给药小鼠肝脏肿瘤发生率升高。300 和 600 mg/kg/天组雄性小鼠和 150-600 mg/kg/天组雌性小鼠肿瘤发生率超过了该品系小鼠历史肿瘤的发生率范围。给予本品 75-600 mg/kg/天小鼠发生睾丸网腺瘤。

【上市许可持有人】

华润双鹤利民药业（济南）有限公司

【生产企业】

华润双鹤利民药业（济南）有限公司

信息来源：丁香园用药助手