迈吉宁是一种能抑制MEK1和MEK2的抗癌作用的肿瘤药物。迈吉宁在三期临床实验中,对于转移性黑色素瘤BRafV600E基因突变具有良好的治疗效果。该突变导致 BRAF蛋白中600个氨基酸缬氨酸被谷氨酸替代,从而导致 BRAF突变的 BRAF蛋白有一定的毒性。
临床实验资料显示,迈吉宁对一种药物的抗药性一般在6至7个月之内出现。为了解决这个问题,迈吉宁和抗血小板抑制剂 Trametinib联合应用。迈吉宁是一种每天一次的口服药物。在进餐之前或饭后2个小时内使用;迈吉宁是正确的;迈吉宁片是完整的。切勿碾碎或溶化药片,切勿更改用量或停用迈吉宁,除非你的医师建议;一次服用迈吉宁不可多于一次。
迈吉宁服用方法
本品应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时后服用。应在每天相同时间服用本品。
本品联合甲磺酸达拉非尼时,应在每天相同时间服用本品每日一次,与在早晨或晚上给药的甲磺酸达拉非尼一起服用。不应咀嚼或压碎本品。
如果错过一剂本品,须最晚在预定的下一次给药之前12小时补上。如果距离下次预定的给药时间短于12小时,则不应该补服。
迈吉宁适应症
BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤;
本品联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
迈吉宁是一种能激活细胞外信号调控激酶1 (MEK 1/2)的可逆抑制剂,迈吉宁的作用机理:其主要作用于 MEK (ECK)信号相关的激酶(ERK)通路的上游调控因子,从而影响 MAPK途径,从而抑制细胞的增殖。丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)可以将信号从活跃的细胞外受体转移到细胞中。RAF-MEK-ERK途径是一种最为确定的途径,它在肿瘤发生过程中起着重要作用。
通常, Ras是由原癌基因产物激活引起的膜的局部化和 RAF二聚体。现将 RAF分为 ARAF、 BRAF和 CRAF 3种类型。这3个 RAF家族的成员可以使 MAPK/ERK激酶(MEK)磷酸化,而 BRAF则是最具诱导性的因素。目前已知的 BRAF酶活性物质MEK1/2双特异性激酶。