色瑞替尼为激酶抑制剂。在生物化学或细胞分析中，色瑞替尼抑制剂的临床相关浓度的靶点有 ALK、IGF-1R、IGF-1R、 InsR和ROS1。其中以色瑞替尼的抗 ALK作用最为显著。色瑞替尼能抑制 ALK自身的磷酸化，ALK-介导的下游信号蛋白的磷酸化，以及ALK-依赖性肿瘤细胞在体外及体内的生长。

色瑞替尼对EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系有明显的抑制作用，并且对EML4-ALK-阳性 NSCLC的EML4-ALK-阳性 NSCLC异种移植瘤的生长有明显的抑制作用。在EML4-ALK-阳性 NSCLC异种移植瘤中色瑞替尼具有明显的剂量依赖性，其与克唑替尼有一定的抗药性。

色瑞替尼用法用量

色瑞替尼的推荐剂量为450mg，每天1次，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。口服直至疾病进展或不可接受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。

色瑞替尼注意事项

严重和持续胃肠道毒性：有38%患者发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛需要调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，需要减低色瑞替尼剂量。肝毒性：色瑞替尼可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止色瑞替尼。间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止色瑞替尼。

高血糖：色瑞替尼可能致高血糖。监视葡萄糖和指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止色瑞替尼。

心动过缓：色瑞替尼可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量，或永久终止色瑞替尼。

胚胎胎儿毒性：色瑞替尼可能致胎儿危害。忠告有生育需求女性对胎儿潜在风险管理。

色瑞替尼是一种用于有间变性淋巴瘤激酶（ALK)-阳性的克唑替尼（NSCLC）进展或不耐受的 NSCLC的治疗。色瑞替尼可有效地抑制EML4-ALK和NPM-ALK基因的表达，并可有效地抑制克唑替尼的抗药性。

对于克唑替尼有抗药性或疗效不佳的肺癌病人，色瑞替尼可以用来对抗克唑替尼的抗药性或不耐受；而 FDA最近批准色瑞替尼一线治疗 ALK阳性的肺癌，这就意味着 ALK阳性的肺癌患者可以直接服用色瑞替尼，而不需要克唑替尼。