托法替布(Tofacitinib)是一种称为 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂的处方药,用于治疗患有中度至重度活动性类风湿关节炎的成人,当已使用一种或多种称为肿瘤坏死因子 (TNF) 阻滞剂的药物但效果不佳或无法耐受时。
托法替布(Tofacitinib)用于治疗已使用 1 种或多种 TNF 阻滞剂药物但效果不佳或无法耐受的活动性银屑病关节炎成人患者。
托法替布(Tofacitinib)用于治疗已使用 1 种或多种 TNF 阻滞剂药物但效果不佳或无法耐受的活动性强直性脊柱炎成人。
托法替布(Tofacitinib)用于治疗已使用 1 种或多种 TNF 阻滞剂药物但效果不佳或无法耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人。
托法替布(Tofacitinib)口服溶液用于治疗 2 岁及以上患有活动性多关节型幼年关节炎的患者,该患者已使用 1 种或多种 TNF 阻滞剂药物,但效果不佳或无法耐受。
目前尚不清楚托法替布(Tofacitinib)对乙型肝炎或丙型肝炎患者是否安全有效。不建议患有严重肝脏问题的患者使用托法替布(Tofacitinib)口服溶液。目前尚不清楚托法替布(Tofacitinib)口服溶液对于儿童除活动性多关节幼年关节炎以外的治疗是否安全有效。目前尚不清楚托法替布(Tofacitinib)对儿童是否安全有效。
托法替布(Tofacitinib)采用 JAK 抑制剂托法替布的柠檬酸盐配制而成。柠檬酸托法替布是一种白色至灰白色粉末,化学名称如下:(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-ß-氧代-1-哌啶丙腈,2-羟基-1,2,3-丙烷三羧酸酯。
柠檬酸托法替布在水中的溶解度为2.9 mg/mL。托法替尼柠檬酸盐的分子量为504.5道尔顿(或托法替尼游离碱为312.4道尔顿),分子式为C 16 H 20 N 6 O∙C 6 H 8 O 7。柠檬酸托法替布的化学结构为:
每片含有柠檬酸托法替布和以下非活性成分:交联羧甲基纤维素钠、HPMC 2910/羟丙甲纤维素 6cP、乳糖一水合物、聚乙二醇/PEG3350、硬脂酸镁、微晶纤维素、二氧化钛和三醋精。
将托法替布(Tofacitinib)储存在20°C 至 25°C之间的室温下,并放在儿童接触不到的地方。