普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。普纳替尼(Ponatinib)的化学名称为 3-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-乙炔基)-4-甲基-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺盐酸盐。分子式为C 29 H 28 ClF 3 N 6 O，对应于569.02g/mol的式量。其结构如下图所示：

普纳替尼(Ponatinib)是一种灰白色至黄色粉末，pKa 为 2.77 和 7.8。普纳替尼(Ponatinib)在 pH 1.7、2.7 和 7.5 缓冲液中的溶解度分别为 7790 mcg/mL、3.44 mcg/mL 和 0.16 mcg/mL，表明溶解度随着 pH 值的增加而降低。每片口服含普纳替尼(Ponatinib) 10mg、15mg、30mg或45mg，相当于10.68mg、16.03mg、32.05mg和48.08mg普纳替尼(Ponatinib)，并含有以下无活性成分：乳糖一水合物、微晶纤维素、淀粉钠乙醇酸盐（B 型）、胶体二氧化硅、硬脂酸镁和片剂包衣。片剂包衣由滑石粉、聚乙二醇、聚乙烯醇和二氧化钛组成。

适应症和用途

普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有以下疾病的成年患者：

1、慢性期 (CP) 慢性粒细胞白血病 (CML)，对至少两种先前的激酶抑制剂具有耐药性或不耐受。

2、加速期 (AP) 或急变期 (BP) CML 或费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 (Ph+ ALL)，无其他激酶抑制剂适用。

3、T315I 阳性 CML（慢性期、加速期或急变期）或 T315I 阳性 Ph+ ALL。

使用限制：普纳替尼(Ponatinib)没有适应症，也不推荐用于治疗新诊断的 CP-CML 患者。

剂型和规格：片剂 10 毫克、15 毫克、30 毫克和 45 毫克。

剂量和给药

CP-CML 的推荐剂量：起始剂量为每日一次口服 45 mg，达到 ≤1% BCR-ABL1 IS后减至每日一次 15 mg 。

AP-CML、BP-CML 和 Ph+ ALL 的推荐剂量：起始剂量为 45 mg，每日口服一次。

肝功能损害：将起始剂量减少至 30 mg，每日口服一次。

普纳替尼(Ponatinib)可与食物同服或单独服用。