艾伏尼布(ivosidenib)是异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 的抑制剂。化学名称为 (2 S )- N -{(1 S )-1-(2-氯苯基)-2-[(3,3-二氟环丁基)-氨基]-2-氧代乙基}-1-(4-氰基吡啶-2-基) -N- (5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺。

化学结构为：

分子式为C 28 H 22 C1F 3 N 6 O 3，分子量为583.0g/mol。艾伏尼布(ivosidenib)实际上不溶于 pH 1.2 至 7.4 之间的水溶液。

艾伏尼布(ivosidenib)可作为口服给药的 250 mg 薄膜包衣片剂。每片含有以下无活性成分：胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、乙酸琥珀酸羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素和十二烷基硫酸钠。片剂包衣包含 FD&C blue #2、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、二氧化钛和三醋精。

适应症和用途

艾伏尼布(ivosidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶-1 (IDH1) 抑制剂，适用于治疗具有易感 IDH1 突变的急性髓系白血病 (AML)，经 FDA 批准的测试检测到：

1、年龄 ≥ 75 岁或患有无法使用强化诱导化疗的合并症的新诊断 AML 成年患者。

2、患有复发性或难治性 AML 的成年患者。

剂量和给药：500 mg 口服，每日一次，无论是否与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性；避免高脂肪膳食。剂型和规格：片剂；250 毫克。

不良反应：最常见的不良反应（≥20%）为疲劳、关节痛、白细胞增多、腹泻、水肿、恶心、呼吸困难、粘膜炎、心电图QT间期延长、皮疹、咳嗽、食欲减退、肌痛、便秘和发热。最常见的实验室异常（≥20%）是血红蛋白降低、钙降低、钠降低、镁降低、尿酸升高、钾降低、碱性磷酸酶升高、天冬氨酸转氨酶升高、磷酸盐降低和肌酐升高。