劳拉替尼(Lorlatinib)是一种口服激酶抑制剂。分子式为C 21 H 19 FN 6 O 2 (无水形式),分子量为406.41道尔顿。化学名称为 (10 R )-7-氨基-12-氟-2,10,16-三甲基-15-氧代-10,15,16,17-四氢-2 H -4,8-亚甲基吡唑并[4, 3- h ][2,5,11]苯并恶二氮杂环十四胺-3-甲腈。
化学结构如下所示:

劳拉替尼(Lorlatinib)是一种白色至灰白色粉末,pKa为 4.92。劳拉替尼(Lorlatinib)在水介质中的溶解度在 pH 2.55 至 pH 8.02 范围内从 32.38 mg/mL 降低至 0.17 mg/mL;pH 9 时分配系数(辛醇/水)的对数为 2.45。

适应症及用途:适用于治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者,其肿瘤经 FDA 批准的测试检测为间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性。
劳拉替尼(Lorlatinib)以片剂形式提供,含有25 mg或100 mg的lorlatinib,并含有以下非活性成分:微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羟基乙酸淀粉钠和硬脂酸镁。该薄膜包衣含有羟丙基甲基纤维素(HPMC)2910/羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、聚乙二醇/聚乙二醇(PEG)3350、三醋精、二氧化钛、四氧化三铁/氧化铁黑和氧化铁红。
我应该如何服用劳拉替尼(Lorlatinib)?
1、完全按照医嘱服用。
2、整个吞服劳拉替尼(Lorlatinib)药片。请勿咀嚼、压碎或拆开劳拉替尼(Lorlatinib)药片。如果劳拉替尼(Lorlatinib)药片破损、破裂或不完整,请勿服用。
3、每天在同一时间服用劳拉替尼(Lorlatinib) 1 次。
4、您可以随餐或单独服用 LORBRENA。
5、如果您漏服一剂,请在想起来后立即服用。但是,如果接近您下次服药的时间(4小时内),则只需在常规时间服用下一剂即可。不要同时服用2剂劳拉替尼(Lorlatinib)来弥补错过的剂量。
6、如果您在服用一剂劳拉替尼(Lorlatinib)后呕吐,请勿服用额外剂量。在正常时间服用下一剂。
最好储存于 20°C 至 25°C;允许的温度范围为 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)。