盐酸阿来替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性、转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。每日口服两次600mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者在服用阿来替尼期间会出现不同程度的不良反应,临床治疗中要根据具体情况及时调整剂量。

阿来替尼的剂量修改如下:
剂量调整阶梯:
起始剂量:600 mg 每日口服两次;
首次剂量减少:450 mg 每日口服两次;
第二次剂量减少:300 mg 每日口服两次;
如果患者无法耐受 300 mg 每日口服两次,则停药;
肾毒性:
3 级:暂时停药,直到血清肌酐恢复到≤1.5x ULN,然后以减少的剂量恢复。
4 级:永久停止;
肝毒性:
ALT 或 AST 升高 > 5 倍 ULN,总胆红素 (TB) ≤ 2 倍 ULN:暂时停药直至恢复至基线或 ≤ 3 倍 ULN,然后以减少的剂量恢复;
在没有胆汁淤积或溶血的情况下,ALT 或 AST 升高 >3x ULN 且 TB 升高 >2x ULN:永久停药;
TB 升高 >3x ULN:暂时停药,直到恢复到基线或≤1.5x ULN,然后以减少的剂量恢复;
间质性肺病 (ILD)/肺炎
出现任何级别的间质性肺病/肺炎:永久停药;
心动过缓:
症状性心动过缓
停药直到恢复到无症状的心动过缓或心率≥60 bpm;
恢复至无症状心动过缓或心率≥60 bpm 后恢复之前的剂量;
如果无法通过其他药物控制则在恢复至无症状心动过缓或心率≥60 bpm 后以减少的剂量恢复;
危及生命的心动过缓或需要紧急干预;
如果不能通过其他药物治疗,永久停药;
在恢复至无症状心动过缓或心率≥60 bpm 后以减少的剂量恢复阿来替尼,并根据临床指示进行频繁监测;
复发时永久停药;
CPK升高
CPK >5x ULN:暂时停药直至恢复至基线或≤2.5x ULN,然后以相同剂量恢复;
CPK >10x ULN 或第二次出现 >5x ULN:暂时停药直至恢复至基线或≤2.5x ULN,然后以减少的剂量恢复;
肾功能不全
轻度至中度:无需调整剂量
严重(CrCl<30 mL/min)或 ESRD:未研究
肝功能损害
轻度(TB ≤ULN 和 AST >ULN 或 TB >1-1.5x ULN 和任何 AST):无需调整剂量
中度至重度:未研究