泰瑞沙（奥希替尼）是表皮生长因子受体 (EGFR) 的激酶抑制剂，它与 EGFR 的某些突变形式（T790M、L858R 和外显子 19 缺失）不可逆地结合，浓度比野生型低约 9 倍。在培养细胞和动物肿瘤植入模型中，泰瑞沙（奥希替尼）对携带 EGFR 突变（T790M/L858R、L858R、T790M）的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系表现出抗肿瘤活性。
【适应症】
泰瑞沙（奥希替尼）是一种激酶抑制剂，适用于治疗转移性表皮生长因子受体 (EGFR) T790M 突变阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。
【剂量与给药】
每天一次口服 80 毫克，随餐或不随餐服用。
【不良反应】
在接受泰瑞沙（奥希替尼）治疗的患者中观察到的最常见 (>20%) 不良反应（所有级别）是腹泻 (42%)、皮疹 (41%)、皮肤干燥 (31%) 和指甲毒性 (25%)。导致剂量减少或中断的最常见不良反应是：心电图 QTc 延长 (2.2%) 和中性粒细胞减少 (1.9%)。2%或更多患者报告的严重不良反应是肺炎和肺栓塞。
【防范措施】
间质性肺病 (ILD)/肺炎：发生在 3.3% 的患者中。诊断为间质性肺病/肺炎的患者应永久停用泰瑞沙（奥希替尼）。
QTc 间期延长：对于有 QTc 间期延长病史或倾向的患者，或正在服用已知会延长 QTc 间期的药物的患者，应监测心电图和电解质。患者要停用泰瑞沙（奥希替尼），然后以低剂量重新开始治疗或永久停药。
心肌病：发生在 1.4% 的患者中。治疗前应评估左心室射血分数 (LVEF)，此后每 3 个月评估一次。
胚胎-胎儿毒性：泰瑞沙（奥希替尼）可致胎儿伤害。应告知女性对胎儿的潜在风险，并在用奥希替尼治疗期间和最后一次给药后 6 周内使用有效的避孕措施。应建议男性在泰瑞沙（奥希替尼）最后一剂后使用有效避孕 4 个月。
【在怀孕和哺乳期使用】
根据其作用机制和动物数据，泰瑞沙（奥希替尼）在给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用泰瑞沙（奥希替尼）的可用数据。应告知孕妇对胎儿的潜在风险。
没有关于泰瑞沙（奥希替尼）在母乳中的存在、泰瑞沙（奥希替尼）对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的数据。应建议哺乳期妇女在治疗期间不要进行母乳喂养。
儿科用途
尚未确定泰瑞沙（奥希替尼）在儿科患者中的安全性和有效性。
老年用药
65 岁及以上患者与 65 岁以下患者之间未观察到安全性总体差异。
【药物相互影响】
强 CYP3A 抑制剂
泰瑞沙（奥希替尼）应避免与强 CYP3A 抑制剂合用，包括大环内酯类抗生素（如泰利霉素）、抗真菌药（如伊曲康唑）、抗病毒药（如利托那韦）、奈法唑酮，因为同时使用强 CYP3A 抑制剂可能会增加泰瑞沙（奥希替尼）血浆浓度。
强 CYP3A 诱导剂
泰瑞沙（奥希替尼）应避免与强 CYP3A 诱导剂（如苯妥英、利福平、卡马西平、圣约翰草）同时给药，因为强 CYP3A 诱导剂可能降低泰瑞沙（奥希替尼）血浆浓度。
总结：在临床治疗中泰瑞沙（奥希替尼）治疗EGFR突变的非小细胞肺癌疗效显著，给很多患者带来了生存希望。而且泰瑞沙（奥希替尼）副作用低，耐受性好，可以整体提高患者的生存治疗。