糖尿病SGLT-2抑制剂类药物再添新成员-依那格列净(Enavogliflozin)

发布时间:
2023-03-25
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SGLT-2抑制剂的降糖机制是选择性抑制参与肾脏近端小管葡萄糖重吸收的SGLT-2转运蛋白,使过量的葡萄糖从尿液中排出,降低血糖。目前市面上治疗2型糖尿病的主流SGLT-2抑制剂类药物是:达格列净、恩格列净、卡格列净、艾托格列净(艾格列净)。


糖尿病SGLT-2抑制剂类药物再添新成员-依那格列净(Enavogliflozin)

依那格列净(Enavogliflozin)也是 SGLT-2抑制剂类的新型糖尿病药物,由总部位于韩国的全球医疗保健公司大熊制药 (Daewoong)在去年11月于韩国首次开发,每次仅需服用0.3mg,是现有SGLT-2抑制剂用量的1/30,因其在降低血糖水平和安全性方面的卓越功效而备受期待成为一种有效的治疗药物。通过3期临床实验证明对与市场现有的用于2型糖尿病患者药物相比具有突出的糖化血红蛋白(HbA1c)和空腹血糖降低效果,以及良好的安全性。此外,与治疗前相比,糖化血红蛋白降低超过0.5%的患者比例也高达82.9%,而同类药物的水平为40-60%。

   

 已完成的三项3期临床试验分别是:依那格列净(Enavogliflozin)单药治疗试验,招募了160名饮食和运动控制不佳的2型糖尿病患者;双联疗法试验[依那格列净(Enavogliflozin)+ 二甲双胍],招募了200名对二甲双胍反应不足的2型糖尿病患者;三联疗法试验[依那格列净(Enavogliflozin)+ 二甲双胍+ 吉格列汀],招募270名对二甲双胍加吉格列汀反应不足的2型糖尿病患者。依那格列净(Enavogliflozin)单药治疗试验是一项24周给药和安慰剂对照的优效性研究,依那格列净(Enavogliflozin)组与安慰剂相比有明显降血糖效果和良好的安全性,HbA1c值比安慰剂组降低了约1%,具有统计学意义。此外与安慰剂组相比,体重、血压、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)均有显着改善。另外两项联合疗法临床试验表明,与达格列净10mg相比,HbAc1数值变化的非劣效性。  


糖尿病SGLT-2抑制剂类药物再添新成员-依那格列净(Enavogliflozin)


上个月,大熊制药与巴西和墨西哥签订了8436万美元的依那格列净(Enavogliflozin)出口合同,同时大熊制药在印度尼西亚、 菲律宾和泰国提交了新药申请产品许可进军全球市场,之后还计划进入中国、沙特阿拉伯和俄罗斯等其他国家。


在肾功能下降的2型糖尿病患者中,与同类药物相比,依那格列净(Enavogliflozin)表现出减肥、降压、改善血脂和改善胰岛素抵抗的效果,以及出色的降血糖和蛋白尿改善效果,有望成为血糖控制不足患者的新治疗选择。目前批准的三种使用方式是:单药治疗、与二甲双胍双联疗法、与二甲双胍和吉格列汀三联疗法。



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