达克替尼/多泽润临床药理学信息汇总

发布时间:
2023-03-14
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达克替尼/多泽润是一款针对非小细胞肺癌EGFR外显子19缺失或21 L858R置换突变的口服靶向药。目前已经在美国和欧盟批准上市。 

达克替尼/多泽润临床药理学信息汇总

1、达克替尼/多泽润对心脏电生理的影响

此项临床试验共纳入32名晚期非小细胞肺癌患者。在服用达克替尼/多泽润期间监测其心电图,来评估达克替尼/多泽润对心率的影响。在患者每日口服45mg达卡替尼/多泽润期间,结果显示达克替尼对QTc(即 >20 ms)没有大的影响。 


2、服用剂量与毒副作用成正相关

达克替尼/多泽润的推荐剂量为口服45mg/次/日,临床结果显示较高的计量与3级及以上不良反应发生率成正相关,特别是皮炎和腹泻。

3、达克替尼的血浆浓度

在患者每日口服45mg剂量下,14天内患者的血浆浓度达到未定状态。患者在单次口服达克替尼/多泽润45mg后,达克替尼/多泽润达到最大浓度的中位时间大概在6小时(范围从2小时至24小时)


4、食物对达克替尼/多泽润的影响

达克替尼/多泽润与高脂肪、高热量膳食(大约 800 至 1000 卡路里,分别来自蛋白质、碳水化合物和脂肪的 150、250 和 500 至 600 卡路里)一起给药对达克替尼/多泽润的药代动力学没有临床意义的影响。

5、代谢

患者接受单次口服 45 mg达克替尼/多泽润后,监测到达克替尼的平均 (CV%) 血浆半衰期为 70 小时 (21%)。肝代谢是达克替尼/多泽润的主要代谢途径。


6、药物的相互作用

(1)降酸剂对达克替尼/多泽润的影响

当患者同时服用45 mg剂量达克替尼和多剂量雷贝拉唑(一种质子泵抑制剂)时,监测到达克替尼/多泽润在患者体内的血浆浓度降低了51%。所以在临床上,要避免达克替尼/多泽润与降酸剂一起服用。 


(2)强CYP2D6抑制剂对达克替尼/多泽润的影响

在健康人群中,同时给予45mg剂量达克替尼/多泽润和多剂量的帕罗西汀(一种强效 CYP2D6 抑制剂),并没有监测到强CYP2D6抑制剂对达克替尼/多泽润的临床影响。


(3)达克替尼/多泽润对 CYP2D6 底物的影响

在健康人群中,同时给予单次 45 mg口服剂量达克替尼/多泽润和使右美沙芬(一种 CYP2D6 底物),监测到达克替尼会使右美沙芬的血浆增大C max增加 9.7 倍。所以临床上要避免达克替尼/多泽润与CYP2D6 底物同时服用,达克替尼/多泽润会增加后者给患者带来的毒副作用。


总结:作为一款靶向药,医生要熟知其临床药理学才能更好的指导指导患者用药。


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