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全球首个获批的长效降糖药~曲格列汀

发布时间:
2023-03-13
来源:
浏览次数:

曲格列汀是一款具有口服活性的二肽基肽酶 (DPP)-4 抑制剂,由日本武田制药研发上市,用于治疗2型糖尿病。与常见的每天给药一次的其它降糖药不同,曲格列汀可以每周给药一次。口服方便快捷,具有更好的依从性。


什么是二型糖尿病?

二型糖尿病是一种慢性代谢疾病,患者特征为高血糖、相对缺乏胰岛素、有胰岛素抗性等。常见症状有烦渴、频尿、不明原因的体重减轻 ,可能还包括多食、疲倦、或有治不好的酸痛,以上症状通常会慢慢出现。高血糖带来的长期并发症包括心脏病、中风、糖尿病视网膜病变,这可能导致失明、肾脏衰竭、甚至四肢血流不顺而需要截肢 。


曲格列汀的降糖机制?

当人体进食后,小肠会分泌肠促胰素,肠促胰素主要由胰岛胰高血糖素样肤-1(GLP-1)和抑胃肤(GIP)组成。这两种激素可以促进胰岛B细胞分泌胰岛素,从而降低血糖.


但是,人体内还有一种会分解肠促胰素的酶叫作二肤基肤酶-4(DPP-4),而曲格列汀是一种DPP-4抑制剂。曲格列汀的作用机制就是通过抑制二肤基胁酶-4,阻止肠促胰素的降解,进而促进胰岛素的分泌,起到降低血糖的作用。


由于曲格列汀特异的分子结构,其在机体内的代谢速度非常慢,主要经过肾脏代谢。服药七天后,累积尿中排泄率为76%左右,而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。因此,一周只服用一次曲格列汀也能起到很好的降糖效果。


曲格列汀的临床试验数据?

在日本开展了一项临床试验。试验目的是评估曲格列汀的疗效和安全性。本次临床试验共纳入357名患者(曲格列汀组101名,阿格列汀组 92 名,安慰剂组 50 名). 连续给药24周后,曲格列汀的疗效不劣于阿格列汀。与安慰剂组相比,曲格列汀组和阿格列汀组在治疗结束时均显着降低了平均 HbA1c 浓度 (p<0·0001)。组间不良事件的发生率相似。曲格列汀没有低血糖的报道,而且药物耐受性良好。


服用剂量

曲格列汀每周服用一次曲格列汀100mg。我国上市的其它DPP-4降糖药需要每天服用一至两次。

曲格列汀在人体内代谢非常缓慢,主要通过肾脏代谢。该药物在体内代谢一周后仍能有效抑制DPP-4酶,服用一周后抑酶效果仍可达到70%左右。


中度肾功能损害患者每周一次,服用剂量调整为50mg。


请在每周同一时间服用(早餐前30分钟)。如忘记服用请立即补付,并在下周同一时间服用。

给药方案

在开始接受曲格列汀治疗的4-8周需要逐步降低胰岛素或二甲双胍等降糖药物的剂量,不建议直接停用,以避免造成血糖波动。

4—8周之后,如果餐后血糖可以减少到6以下,再进一步减少其他药物用量,甚至完全停掉其他药物,具体需遵循医嘱。


餐后血糖不超过15的糖友,只吃曲格列汀即可。


餐后血糖超过15的糖友,可能需要配合胰岛素或二甲双胍。


餐后血糖超过20的糖友,还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。


尤其强调一点,曲格列汀对于餐前血糖的控制比较好,对于餐后血糖的控制比较弱。


服用禁忌

 (1)严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者(由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的,故不适合使用本品)。

 (2)严重感染、手术前后、严重创伤患者(由于需要注射胰岛素控制血糖,故不适合使用本品)。

 (3)严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者(由于本品主要经肾脏排泄,排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升)。

 (4)对本品的成分有过敏史的患者。


不良反应

低血糖

因为有发生低血糖(≥0.1%且<5%)的可能,服用曲格列汀区间应充分观察患者状况。与其他DPP-4抑制剂、磺脲类药物并用有出现严重低血糖症状,服用曲格列汀期间出现低血糖症状时通常给予蔗糖即可。


严重不良反应

因为服用曲格列汀有可能出现急性胰腺炎,如发生持续的剧烈腹痛、呕吐等异常时,应停止曲格列汀并及时就医。


因为有可能发生肠梗阻,如发生严重便秘、腹胀、持续腹痛、呕吐等异常时,应停止服用曲格列汀并及时就医。


其他不良反应

发生下列不良反应时(≥0.1%且<5%)应根据症状采取适当措施。循环器官:房颤;肝脏:ALT(GPT)上升、AST(GOT)上升、γ-GTP上升;其他:血中淀粉酶升高、CK(CPK)升高、尿潜血阳性。


曲格列汀生产厂家:

孟加拉碧康制药厂出的曲格列汀,一盒16粒,100mg剂量

全球首个获批的长效降糖~曲格列汀

日本武田制药厂出的曲格列汀有50mg和100mg两种剂量,均为一盒20粒。

全球首个获批的长效降糖~曲格列汀


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