全球首个不分癌种的广谱抗癌药拉罗替尼获批上市，用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者。拉罗替尼的独特之处在于不区分癌种，只要患者患有NTRK基因融合就可以使用。美国临床数据显示其疗效显著，因此在美国加速获批上市。

1.拉罗替尼的适应症：

拉罗替尼适用于治疗患有以下实体瘤的成人和儿童患者：

•具有神经营养受体酪氨酸激酶 ( NTRK ) 基因融合，没有已知的获得性耐药突变，

•转移性或手术切除可能导致严重的并发症，并且

•没有令人满意的替代疗法或在治疗后取得进展。

2.拉罗替尼的推荐剂量：

体表面积至少为 1.0 平方米的成人和儿童患者的推荐剂量

拉罗替尼的推荐剂量为 100 mg，每日两次口服，随餐或不随餐，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

体表面积小于 1.0 平方米的儿科患者的推荐剂量

拉罗替尼的推荐剂量为 100 mg/m 2，每天两次口服，随餐或不随餐，直到疾病进展或直到出现不可接受的毒性。

3.拉罗替尼的剂量调整

对于 3 级或 4 级不良反应：

•停用拉罗替尼直至不良反应解决或改善。如果在 4 周内解决，则在下一次剂量修改时恢复至原有剂量。

•如果不良反应在 4 周内未解决，则永久停用拉罗替尼。

下表为拉罗替尼针对不良反应的计量调整

第三次剂量调整后如果患者还不能耐受，则要永久停用拉罗替尼。

4. 拉罗替尼与强 CYP3A4 抑制剂共同给药时的剂量修改

拉罗替尼应避免与强 CYP3A4 抑制剂联用。如果无法避免同时使用强效 CYP3A4 抑制剂，则将拉罗替尼剂量减少 50%。在抑制剂停用 3 至 5 个消除半衰期后，恢复拉罗替尼之前的剂量。

5. 拉罗替尼与强或中等 CYP3A4 诱导剂共同给药时的剂量修改

避免将强 CYP3A4 诱导剂与拉罗替尼联用。如果无法避免同时使用强 CYP3A4 诱导剂，则将拉罗替尼剂量加倍。此外，对于与中度 CYP3A4 诱导剂共同给药，拉罗替尼剂量加倍。在诱导剂停用 3 至 5 个消除半衰期后，恢复在开始 CYP3A4 诱导剂之前使用的拉罗替尼剂量。

总结：拉罗替尼上市给癌症治疗提供新方案，也给肿瘤患者带来了新希望。拉罗替尼开启广谱抗癌的新纪元，无论从哪方面来说，拉罗替尼都可以称之为“抗癌新星”。