适用于具有表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子 20 插入突变且在铂类化疗期间或之后疾病进展的成人局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
每天口服160毫克（4粒），直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
首次剂量减少：每天口服120毫克（3粒）
第二次剂量减少：每天口服80毫克（2粒）
（1）2 级（QTc 间期 481-500 毫秒）
首次出现：恢复后，以相同剂量恢复莫博替尼治疗；
复发：恢复后，以低一档剂量恢复莫博替尼或永久停药；
（2）3 级（QTc 间期≥501 毫秒或 QTc 间期从基线增加 >60 毫秒）
首次出现：恢复后，以低一档剂量恢复莫博替尼或永久停药；
复发：永久停药；
4 级（尖端扭转型室性心动过速；多形性室性心动过速；严重心律失常的体征/症状）：永久停药
如果确诊间质性肺炎，需要永久停药；
（1）2 级 EF 下降
维持治疗直到等级≤1或基线；
如果在 2 周内恢复到基线，则以相同剂量或下一个较低剂量恢复治疗；
如果 2 周内未恢复到基线，则永久停药
（2）2 级 HF 或 ≥3 级 EF：永久停药
（1）无法忍受或复发的 2 级或 3 级：保留至 ≤1 级或基线；恢复相同剂量或下一个较低剂量；
（2）四年级腹泻
首次出现：保留至 Grade ≤1 或基线；在下一个较低剂量恢复治疗；
复发：永久停止；
（1）三级
暂停服用直到等级≤1；
没有体征或症状的 3 级：以相同剂量或下一个较低剂量恢复治疗；
有体征或症状的 3 级：；下一个较低剂量恢复治疗；
如果 2 周内未恢复到 ≤1 级，则永久停药
（2）4 级（第一次出现）
暂停服用直到等级≤1
如果在 2 周内恢复，则以下一个较低剂量恢复治疗
如果 2 周内未恢复，则永久停药
（3）4级（复发）
永久停产
（1）无法忍受或复发的 2 级或 3 级：暂停服用直至 ≤1 级或基线；恢复相同剂量或下一个较低剂量恢复治疗；
（2）四级
首次出现：暂停治疗至 Grade ≤1 或基线；如果在 2 周内恢复，则继续服用下一个较低剂量；
如果 2 周内未恢复，则永久停药；
复发：永久停止；
轻度至中度 (eGFR 30-89 mL/min/1.73 m 2 )：无需调整剂量；
重度（eGFR<30 mL/min/1.73 m 2）：未知推荐剂量；
轻度至中度（总胆红素 [TB]<3x ULN 和任何 AST）：无需调整剂量；
重度（TB >3x ULN 和任何 AST）：未知推荐剂量；
莫博替尼常见不良反应（＞10%）
腹泻 (92%)
皮疹 (78%)
红细胞减少 (59%)
肌酐升高 (52%)
淋巴细胞减少 (52%)
口腔炎 (46%)
淀粉酶升高 (40%)
呕吐 (40%)
食欲下降 (39%)
甲沟炎 (39%)
恶心 (37%)
脂肪酶升高 (35%)
肌肉骨骼疼痛 (34%)
皮肤干燥 (32%)
疲劳 (29%)
钾减少 (29%)
血小板减少 (26%)
白细胞减少 (25%)
碱性磷酸酶升高 (25%)
瘙痒 (24%)
咳嗽 (24%)
白蛋白减少 (23%)
镁减少 (23%)
ALT 升高 (22%)
体重减轻 (21%)
AST升高 (21%)
钠减少 (20%)
脱发 (19%)
腹痛 (18%)
上呼吸道感染 (16%)
胃食管反流 (15%)
呼吸困难 (15%)
消化不良 (11%)
眼部毒性 (11%)
三级或四级不良反应
腹泻 (22%)
淋巴细胞减少 (15%)
增加淀粉酶 (13%)
莫博替尼不常见不良反应（1-10%）
所有级别
QTc 延长 (10%)
高血压 (10%)
头痛 (10%)
三级或四级不良反应
脂肪酶升高 (10%)
钾减少 (5.3%)
恶心 (4.4%)
口腔炎 (4.4%)
高血压 (4.4%)
呼吸困难 (4.4%)
QTc 延长 (3.5%)
疲劳 (3.5%)
红细胞减少 (3.5%)
镁减少 (2.7%)
ALT 升高 (2.7%)
肌酐升高 (2.7%)
呕吐 (2.6%)
肌肉骨骼疼痛 (2.6%)
腹痛 (1.8%)
皮疹 (1.8%)
碱性磷酸酶升高 (1.8%)
白蛋白减少 (1.8%)
AST升高 (1.8%)
莫博替尼罕见不良反应（＜1%）
三级或四级不良反应
食欲下降 (0.9%)
甲沟炎 (0.9%)
瘙痒 (0.9%)
血小板减少 (0.9%)
钠减少 (0.9%)