【成份】

本品主要成分为硫鸟嘌呤。

【规格】

25mg

【适应症】

急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴白血病的诱导缓解期及继续治疗期；

慢性粒细胞白血病的慢性期及急变期。

【药理作用】

属于抑制嘌呤合成途径的常用嘌呤代谢拮抗药物，是细胞周期特异性药物，对处于 S 期细胞最敏感，除能抑制细胞 DNA 的合成外，对 RNA 的合成亦有轻度抑制作用。

本品是鸟嘌呤的类似物，在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为 6－TG 核糖核苷酸方具活性，本品的作用环节与巯嘌呤相似，此外，6-TG 核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鸟苷（GMP）磷酸化为二磷酸鸟苷（GPD）。

本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后，能掺入 DNA，因而进一步抑制核酸的生物合成，巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有效交叉耐药，而与阿糖胞苷等药物合用，可提高疗效。

【药代动力学】

口服后吸收不完全，约 30%。本品的活化及分解过程均在肝脏内进行，经甲基化作用转为氨甲基巯嘌呤或经脱氨作用转为巯嘌呤而失去活性，但灭活的代谢过程与黄嘌呤氧化酶无关，因而服用别嘌呤醇，对本品的代谢并无明显的抑制作用。

一次口服，40% 的药物在 24 小时内以代谢产物形式经尿液排出，尿中仅能测出微量的硫鸟嘌呤。

【生产企业】

浙江海力生制药有限公司

信息来源：丁香园用药助手