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英夫利西单抗药品说明书

更新时间：

2024-10-25

全部名称：

类克（注射用英夫利西单抗）

适应症：

类风湿关节炎、克罗恩病、瘘管性克罗恩病、强直性脊柱炎、银屑病

药品价格：

请咨询13029446881（微信同号，7×24小时在线）

药品简介

类克（注射用英夫利西单抗），适应症为:类风湿关节炎，本品是疾病控制性抗风湿药物。对于中重度活动性类风湿关节炎患者，本品与甲氨蝶呤合用可用于：减轻症状和体征；改善身体机能，预防患者残疾。

克罗恩病，对于接受传统治疗效果不佳的中重度活动性克罗恩病患者，本品可用于：减轻症状和体征；达到并维持临床疗效；促进粘膜愈合；改善生活质量；使患者减少皮质激素用量或停止使用皮质激素。瘘管性克罗恩病对于瘘管性克罗恩病患者，本品可用于：减少肠-皮肤瘘管和直肠-阴道瘘管的数量，促进并维持瘘管愈合；减轻症状和体征；改善生活质量。强直性脊柱炎对于活动性强直性脊柱炎患者，本品可用于：减轻症状和体征，包括增加活动幅度；改善身体机能；改善生活质量。

银屑病，对于银屑病患者，本品可用于：需系统治疗且对环孢霉素、甲氨蝶呤或光化学疗法等其它系统治疗无效、禁忌或耐受的慢性重度斑块型银屑病成年患者。本品仅用于能在医师的密切监测下进行治疗并由医生进行定期随访的患者。

【药品名称】

类克

【成份】

主要成份：英夫利西单抗

【性状】

本品为白色固体，溶解后为无色至淡黄色液体，泛乳白色光，无异物。

【适应症】

类风湿关节炎

本品是疾病控制性抗风湿药物。对于中重度活动性类风湿关节炎患者，本品与甲氨蝶呤合用可用于：

·减轻症状和体征；

·改善身体机能，预防患者残疾。

克罗恩病

对于接受传统治疗效果不佳的中重度活动性克罗恩病患者，本品可用于：

·减轻症状和体征；

·达到并维持临床疗效；

·促进粘膜愈合；

·改善生活质量；

·使患者减少皮质激素用量或停止使用皮质激素。

瘘管性克罗恩病

对于瘘管性克罗恩病患者，本品可用于：

·减少肠-皮肤瘘管和直肠-阴道瘘管的数量，促进并维持瘘管愈合；

·减轻症状和体征；

·改善生活质量。

强直性脊柱炎

对于活动性强直性脊柱炎患者，本品可用于：

·减轻症状和体征，包括增加活动幅度；

·改善身体机能；

·改善生活质量。

银屑病

对于银屑病患者，本品可用于：

需系统治疗且对环孢霉素、甲氨蝶呤或光化学疗法等其它系统治疗无效、禁忌或耐受的慢性重度斑块型银屑病成年患者。本品仅用于能在医师的密切监测下进行治疗并由医生进行定期随访的患者。

【规格】

100mg/瓶

【药物相互作用】

尚未进行特定的药物相互作用研究。

依那西普(TNFα抑制剂)与阿那白滞素(白介素-1自抗剂)合用时可能增加严重感染、嗜中性粒细胞减少症的风险，且相对于单独用药，此类合并用药并无临床优势。阿那白滞素与其它TNFα抑制剂(包括本品)合用可能产生类似的不良反应。

【药理毒理】

药理作用

本品为人-鼠嵌合性单克隆抗体，可与TNFα的可溶形式和透膜形式以高亲和力结合，抑制TNFα与受体结合，从而使TNF失去生物活性。TNFβ（淋巴毒素α）是一种与TNFα利用相同受体的细胞因子，但本品并不抑制TNFβ的活性。TNFα的生物活性包括：致炎细胞因子，如白介素-1和白介素-6(IL) ；增加内皮层通透性和内皮细胞及白细胞表达粘附分子以增强白细胞迁移；活化嗜中性粒细胞和嗜酸性粒细胞的功能活性；诱生急性期反应物和其他肝脏蛋白质以及诱导滑膜细胞和/或软骨细胞产生组织降解酶。在体外和体内试验中，表达透膜TNFα的细胞与本品结合后可被溶解。在利用人体纤维母细胞、内皮细胞、嗜中性粒细胞、B淋巴细胞、T淋巴细胞和上皮细胞进行的多项体外生物检测中，本品均可抑制TNFα的功能活性。抗TNFα的抗体可降低小绢猴结肠炎模型的疾病活动性。在用鼠类胶原诱导性关节炎模型进行的试验中，抗TNFα抗体还可减轻滑膜炎和关节侵蚀。对由人体TNFα表达所致的多关节炎的转基因小鼠，本品可预防该疾病的发生，且对已患病的小鼠，在给药后可使被炎症侵蚀的关节恢复。在体内试验中，本品可与人体TNFα迅速形成稳定复合物，从而使TNFα失去生物活性。

在类风湿关节炎、克罗恩病和强直性脊柱炎患者的相关组织和体液中可测出高浓度的TNFα。对于类风湿关节炎，本品可减少炎性细胞向关节炎症部位的浸润；减少介导细胞粘附的分子[内皮细胞选择素、细胞间粘附分子-1(ICAM-1)和血管细胞粘附分子-1(VCAM-1)]的表达；减少化学诱导作用[白介素8（IL-8）和单核细胞趋化蛋白（MCP-1）]及组织降解作用[基质金属白酶（MMP）1和3]。克罗恩病和类风湿关节炎患者经本品治疗后，血清中白介素-6（IL-6）和C-反应蛋白（CRP）的水平降低。经本品治疗的患者，其外周血液淋巴细胞在数量上或对促有丝分裂作用的增生反应（体外试验）上，较未接受治疗的患者并无显著降低。经本品治疗的银屑病型关节炎患者中，其T细胞和滑膜内血管的数量下降，银屑病皮肤病变和滑膜内巨噬细胞的数量下降。

首次给药后，在基线期、第3天、第10周时，对损伤皮肤进行的活组织检查表明本品会改变斑块型银屑病组织病理学特征。本品能降低皮肤厚度和炎症细胞的渗入，下调淋巴细胞抗原（CLA）阳性的表皮活化炎症细胞的表达，包括CD3-、CD4-、CD8-阳性的淋巴细胞，下调CD1阳性的表皮黑素细胞的表达。

对使用本品4周后结肠的组织学研究显示了TNFα检出浓度较使用前有显著降低。克罗恩病患者使用本品治疗后，也可观察到炎症反应标记物C-反应蛋白(CRP)血清浓度的显著降低。使用本品后，患者体内的淋巴细胞、单核细胞和嗜中性粒细胞数量趋向正常，对外周血白细胞总数的影响极小。相对未使用本品治疗的患者，使用本品治疗后，患者体内的外周血单核细胞（PBMC）因刺激而增生的反应并未减少，且应激后的PBMC在产生细胞因子方面无显著变化。对肠粘膜固有层的活体组织分析显示本品可减少能表达TNFα和γ-干扰素的单核细胞数量。其他组织学研究表明本品可减少炎性细胞向肠内病变部位的浸润以及这些部位炎症标记物的量。

对使用本品的中重度活性溃疡性结肠炎患者，在给药前、第8、30周进行的结肠活组织检查表明本品可促使组织学上的粘膜愈合和粘蛋白表达下降。粘蛋白是组织损害的标志。使用本品治疗8周后炎症因子HLA-DR、CD3+淋巴细胞和中性粒细胞联合明胶酶B、髓过氧化酶水平下调。

首次使用本品治疗后最初的2周内，中重度溃疡性结肠炎患者的血清致炎细胞因子IL-2R、IL-6、IL-8和ICAM水平降低了。这种作用会普遍存在于首次使用本品治疗后的第8-30周。

毒理研究

- 遗传毒性：

在小鼠体内微核试验或沙门菌-大肠埃希菌突变（艾姆斯）试验中，未发现本品有致突变性。在利用人体淋巴细胞进行的试验中，也未观察到染色体畸变。尚不知这些发现对人体的意义。

- 生殖毒性：

cV1q是一种与本品类似的抗体，可以抑制小鼠体内TNFα的活性。采用cV1q进行的生殖毒性研究中，未观察到其对动物生殖能力的影响。

- 致癌性：

利用接受cV1q抗小鼠TNF抗体的小鼠进行的一项重复剂量毒理学研究对该抗体的致癌性进行了评价。试验中，将小鼠分为3组，每周分别接受对照品、cV1q 10 mg/kg或cV1q 40 mg/kg，持续6个月。每周10 mg/kg和 40 mg/kg的小鼠剂量分别为克罗恩病患者用药剂量（5 mg/kg）的2倍和8倍。结果显示cV1q对小鼠未产生致癌性。