【成份】

本品主要成份为苯妥英钠。

化学名称：5,5-二苯基乙内酰脲钠盐。

化学结构式：

分子式：C15H11N2NaO2

分子量：274.25

【规格】

0.1g

【适应症】

适用于治疗全身强直一阵挛性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫痫持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa），发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患），肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。

【用法用量】

口服。抗癫痫 成人常用量：每日 0.25-0.3 g（每日 2½-3 片），开始时 0.1 g（1 片），每日 2 次，1-3 周内增加至 0.25-0.3 g（2½-3 片），分 3 次口服，极量一次 0.3 g（一次 3 片），一日 0.5 g（一日 5 片）。由于个体差异及饱和药动学特点，用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后。可改用长效（控释）制剂，一次顿服。如发作频繁，可按体重 12-15 mg/kg，分 2-3 次服用，每 6 小时一次，第二天开始给予 0.1 g（1 片）（或按体重 1.5-2 mg/kg），每日 3 次直到调整至恰当剂量为止。小儿常用量：开始每日 5 mg/kg，分 2-3 次服用，按需调整，以每日不超过 0.25 g（2½片）为度。维持量为 4-8 mg/kg 或按体表面积 0.25 g/m2，分 2-3 次服用，如有条件可进行血药浓度监测。抗心律失常 成人常用量：0.1-0.3 g（1-3 片），一次服或分 2-3 次服用，或第一日 10-15 mg/kg，第 2-4 日 7.5-10 mg/kg，维持量 2-6 mg/kg。小儿常用量：开始按体重 5 mg/kg，分 2-3 次口服，根据病情调整每日量不超过 0.3 g（3 片），维持量 4-8 mg/kg，或按体表面积 0.25 g/m2，分 2-3 次口服。胶原酶合成抑制剂 成人常用量：开始每日 2-3 mg/kg，分 2 次服用，在 2-3 周内，增加到患者能够耐受的用量，血药浓度至少达 8 μg/mL。一般每日 0.1-0.3 g（每日 1-3 片）。

【禁忌】

禁用：对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、II-III 度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。

【注意事项】

1.对乙内酰脲类中一种药过敏者，对本品也过敏。 　　

2.有酶诱导作用，可对某些诊断产生干扰，如地塞米松试验，甲状腺功能试验，使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高。 　　

3.用药期间需检查血象，肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度，防止毒性反应；其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。 　　

4.下列情况应慎用：嗜酒，使本品的血药浓度降低；贫血，增加严重感染的危险性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝肾功能损害，改变本药的代谢和排泄；甲状腺功能异常者。

【药理作用】

本品为抗癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。　　

1.动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。 　　

2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。　　

3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。　　

4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成（或）分泌胶原酶。还可加速维生素 D 代谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，对造血系统有抑制作用，可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。

【药代动力学】

口服吸收较慢，85%-90% 由小肠吸收，吸收率个体差异大，受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为 79%，分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为 0.6L/kg。血浆蛋白结合率为 88%-92%，主要与白蛋白结合，在脑组织内蛋白结合可能略高。口服后 4-12 小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英（约占 50%-70%），此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环，主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。t1/2为 7-42 小时，长期服用苯妥英钠的患者，t1/2可为 15-95 小时，甚至更长。应用一定剂量药物后肝代谢（羟化）能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。有效血药浓度为 10-20 mg/L，每日口服 0.3 g，7-10 日可达稳态浓度。血药浓度超过 20 mg/L 时易产生毒性反应，出现眼球震颤；超过 30 mg/L 时；出现共济失调；超过 40 mg/L 时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘。能分泌入乳汁。

【上市许可持有人】

云鹏医药集团有限公司

【生产企业】

云鹏医药集团有限公司

信息来源：丁香园用药助手