【成份】

本品主要成分为美司钠。

化学名称：美司钠。

化学结构式：HS-CH2-CH2-SO3-Na +

分子式：C2H5O3S2Na

分子量：164.18

活性成份：美司钠 400 mg

辅 料：

依地酸钠： 1.0 mg

碳酸氢钠： 0.8-5.6 mg

注射用水： 3798.2-3793.4 mg= 4 ml

【规格】

4 ml：0.4g

【适应症】

预防 oxazaphosphrine 类药物包括异环磷酰胺、环磷酰胺、trophasfamide 在内的泌尿道毒性。在肿瘤的化疗中使用异环磷酰胺时应当同时使用美司钠。应用大剂量环磷酰胺（大于 10 mg/kg）和 trophasfamide 时，应配合使用美司钠。下列病人使用 oxazaphosphrine 的治疗时也应配用美司钠，即曾作骨盆放射、曾使用以上三种药物治疗而治疗发生膀胱炎以及有泌尿道损伤病史者。

【用法用量】

剂量/用药方式和时段：

除经医师指导外，成人常用量为环磷酰胺、异环磷酰胺、trophasfamide 剂量的 20%，时间为 0 时段(即应用抗肿瘤制剂的同一时间)、4 小时后及 8 小时后的时段。

美司钠与 oxazaphosphrine 类注射剂的配伍用药举例：

当使用极高剂量的 oxazaphosphrine 时（例如在骨髓移植前），美司钠的剂量可相应地提高到 oxazaphosphrine 剂量的 120% 和 160%。给药方式是在 0 时段给予 oxazaphosphrine 总剂量的 20%，而后将余下的已计算剂量的美司钠做 24 小时静脉输注。另一投药方式是间隔性注射药物，成人以 3 次 × 40% oxazaphosphrine 总剂量（在 0、4、8 时段）或 4 次 × 40%oxazaphosphrine 总剂量（在 0、3、6、9 时段）的方式给药。儿童因排尿较为频密，所以必须以每 3 小时给药方式进行给药（即分别以 20% 的 oxazaphosphrine 剂量在 0、1、3、6、9、12 时段给药）。除静脉注射外，也可以采用在 15 分钟内静脉滴注方式给药。

使用连续性静脉输注方式给予异环磷酰胺时，美司钠可以在 0 时段给予 20% 的异环磷酰胺剂量，而后该药可按照异环磷酰胺剂量的 100% 与其同步输注，最后应再加 6 小时至 12 小时的美司钠（达到异环磷酰胺剂量的 50%）输注，以更好的保护泌尿道。

美司钠与异环磷酰胺合并使用于 24 小时静脉输注的用药举例:

【禁忌】

已知对美司钠或其他巯醇化合物过敏者。

【注意事项】

自身免疫功能紊乱的患者使用美司钠发生过敏性反应的病例较肿瘤患者为多。过敏反应可能出现皮肤及粘膜反应（皮疹、风疹、粘膜疹）、肝脏转氨酶升高、发热、疲乏、恶心、呕吐等。也曾观察到低血压及心跳过速现象。对该患者应先予以正确的利害评估后才可使用美司钠，且应在医护人员的监督下应用。

美司钠的保护作用只限于泌尿系统的损伤。其他肿瘤药物的治疗不应因使用美司钠而有所影响。

【药理作用】

美司钠生理上与半胱氨酸-胱氨酸类似，在体内该药物迅速经过酶的催化氧化作用变成其代谢物美司钠二硫化物。美司钠也可以与其他内生的硫化物（如：胱氨酸等）反应形成混合的二硫化物。这些产生的二硫化物可以使血浆中硫化物水平暂时下降。静脉用美司钠后，仅少量药物以硫化物的形式存在于全身血液循环中。

美司钠二硫化物是稳定的。其分布在循环中，且迅速运送到肾脏。在肾小管上皮内，大量的美司钠二硫化物再降解为游离硫化物的形式。美司钠就可以与尿液中环磷酰胺和异环磷酰胺的 4-羟基代谢产物、丙烯醛发生反应从而起保护作用。

【药代动力学】

静脉注射用药时，成人美司钠半衰期大约为 1 小时，用药后肾脏清除药物立即开始，用药的第一个 4 小时内排泄主要以游离硫化物形式排除，大约 2 小时到达高峰，而后主要以二硫化物的形式排除。膀胱中游离美司钠的尿液生物利用度相当于 50%。

美司钠与美司钠二硫化物的总排泄率接近 100%。

连续静脉输注药物与静脉注射药物相比，最大值略低，但游离硫化物水平较一致。

儿童用药时，排泄较成人略快一些，泌尿系统游离硫化物浓度峰值大约在用药后 1 小时出现，3～4 小时后下降至一定水平。

【生产企业】

Baxter Oncology GmbH

信息来源：丁香园用药助手