【成份】

本品主要成份为地西泮。

【规格】

2 mL：10 mg

【适应症】

1. 可用于抗癫痫 和抗惊厥；静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药，对破伤风轻度阵发性惊厥也有效；

2. 静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。

【用法用量】

成人常用量：基础麻醉或静脉全麻，10-30 mg。镇静、催眠或急性酒精戒断，开始 10 mg，以后按需每隔 3-4 小时加 5-10 mg。24 小时总量以 40-50 mg 为限。癫痫持续状态和严重频发性癫痫，开始静注 10 mg，每隔 10-15 分钟可按需增加甚至达最大限用量。破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓慢，每分钟 2-5 mg。

小儿常用量：抗癫痫、癫痫持续状态和严重频发性癫痫，出生 30 天-5 岁，静注为宜，每 2-5 分钟 0.2-0.5 mg，最大限用量为 5 mg。5 岁以上每 2-5 分钟 1 mg，最大限用量 10 mg。如需要，2-4 小时后可重复治疗。重症破伤风解痉时，出生 30 天到 5 岁 1-2 mg，必要时 3-4 小时后可重复注射，5 岁以上注射 5-10 mg。小儿静注宜缓慢，3 分钟内按体重不超过 0.25 mg/kg，间隔 15-30 分钟可重复。

新生儿慎用。

【禁忌】

1. 孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。

2. 本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

【注意事项】

1. 对苯二氮类药物过敏者，可能对本药过敏；

2. 肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。

3. 癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态；

4. 严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。

5. 避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。

6. 对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。

7. 以下情况慎用：

① 严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。

② 重度重症肌无力，病情可能被加重。

③ 急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。

④ 低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒。

⑤ 多动症者可有反常反应。

⑥ 严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。

⑦ 外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。

⑧ 有药物滥用和成瘾史者。

8. 如遇变色、结晶、浑浊、异物应禁用。

9. 严禁用于食品和饲料加工。

【药理作用】

本品为长效苯二氮䓬类药。苯二氮䓬类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性神经递质的作用，GABA 在苯二氮受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮䓬受体的激动剂，苯二氮䓬受体为功能性超分子（supramolecular）功能单位，又称为苯二氮䓬-GABA 受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀（gating）功能。GABA 受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的越极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮䓬类增加氯通道开发的频率，可能通过增强 GABA 与其受体的结合或易化 GABA 受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮䓬类还作用在 GABA 依赖性受体。

1. 抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的 GABA 受体，提高 GABA 在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断：分子药理学研究提示。减少或拮抗 GABA 的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮䓬类药的催眠作用。

2. 遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。

3. 抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。

4. 骨骼肌松弛作用、主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮䓬类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。

【药代动力学】

肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射。肌注 20 分钟内、静注 1-3 分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，作用消失也快。肌注 0.5-1.5 小时、静注 0.25 小时血药浓度达峰值，4-10 天血药浓度达稳态，T1/2为 20-70 小时，血浆蛋白结合率高达 99%。本品主要在肝脏代谢，代谢产物有去甲地西泮、去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的T1/2可达 30-100 小时。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。

【生产企业】

国药集团容生制药有限公司

信息来源：丁香园用药助手