【成份】

化学名称：雌莫司汀磷酸二钠一水合物，1,3,5(10)-三烯-3,17β-雌二醇,3 -N,N-二(2－氯乙烷)氨基甲酸酯,17β-磷酸二钠一水合物

分子式：C23H30Cl2NO6PNa2 .H2O

分子量：582.41

【规格】

0.14 g

【适应症】

晚期前列腺癌，尤其是激素难治性前列腺癌；对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者，可作为一线治疗。

【药理作用】

磷酸雌莫司汀是具有独特双重作用机制的抗肿瘤药物，对治疗晚期前列腺癌有效。 其整个分子为抗有丝分裂剂，氨基甲酸酯水解后，代谢物介导释放的雌激素发挥抗促性腺激素作用。轻度的临床不良反应是由于雌莫司汀与肿瘤组织中的蛋白质结合，导致药物在靶部位积聚。磷酸雌莫司汀还具有轻微的雌激素和抗性腺激素作用。 通常治疗剂量下本品几乎不会产生骨髓抑制。本品对既往没有接受药物治疗的患者和对常规激素治疗无效的患者均有效。

【药代动力学】

雌莫司汀磷酸钠在肠和前列腺内能迅速去磷酸化释放雌莫司汀和雌酮氮芥，并在前列腺组织中积聚。这些代谢物在血浆中的半衰期为 10-20 小时。雌莫司汀和雌酮氮芥在排泄前将进一步代谢。

【毒理研究】

小鼠和大鼠口服磷酸雌莫司汀的 LD50 超过 2000 mg/kg，静脉注射时小鼠和大鼠的 LD50 分别是 440 mg 和 192 mg/kg，狗的 LD50 为 400 mg/kg-800 mg/kg。单次给药后，主要靶部位为血液淋巴系统、内分泌系统和雌、雄性的生殖器官。 对大鼠、狗和猴子进行了重复给药后的毒性研究。上述动物口服和静脉注射磷酸雌莫司汀后的主要靶部位为血液淋巴系统、内分泌系统和雌、雄性生殖器官。在狗和猴靶器官 /系统上产生的改变主要与该化合物的雌激素作用有关，而在大鼠中同时表现出雌激素和细胞毒作用。尚无磷酸雌莫司汀生殖和致癌性方面的研究，亦无完整的致突变性研究。 不过，如其他雌激素和抗有丝分裂剂一样，磷酸雌莫司汀对生殖器官的毒性和潜在的致突变和致癌性亦应予注意。

【上市许可持有人】

Pfizer Italia S.r.l.

【生产企业】

Pfizer Italia S.r.l.

信息来源：丁香园用药助手