奥拉帕利是一种抗肿瘤药，属于聚ADP核糖聚合酶（PARP，包括PARP1、PARP2 和PARP3）抑制剂。 PARP 酶参与正常的细胞功能，如DNA转录和DNA修复。体外研究显示，奥拉帕利的细胞毒作用可能涉及PARP酶活性抑制以及PARP-DNA复合物形成增加，从而导致DNA损伤和癌细胞死亡。

【成分】

奥拉帕利

【性状】

本品为薄膜衣片 150 mg:绿色至绿/灰色、椭圆形、双凸片，一面刻有OP15。

【剂型或规格】

 片剂：150mg/片；100mg/片。

【适应症】

本品适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

奥拉帕利可用于缓解铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后维持治疗期间的不适症状。 用前须知 在本品治疗期间，报告了虚弱、疲乏和头晕，出现这些症状的患者应谨慎驾驶或操作机器。治疗期间应考虑采取其他非激素避孕药的避孕措施，并定期进行妊娠试验。

【药代动力学相互作用】

体外研究证实奥拉帕利是CYP3A 的抑制剂和诱导剂，也是 CYP2B6 的诱导剂。预测奥拉帕利在人体中是弱CYP3A 抑制剂。体外研究也表明奥拉帕利是尿苷二磷酸葡醛酰转移酶（UGT）1A1、乳腺癌抗性蛋白（BCRP）、有机阴离子转运蛋白（OATP）1B1、有机阳离子转运蛋白（OCT）1、OCT2、有机阴离子转运蛋白（OAT）3、多药和毒性化合物外排转运蛋白（MATE）1 和 MATE2K 的抑制剂。这些发现的临床相关性未知。

在体外研究中，奥拉帕利是外排性转运体 P-糖蛋白（P-gp）的底物，并且会抑制 P-gp。奥拉帕利诱导 P-gp 的可能性尚未评估。

可能升高奥拉帕利血浆浓度的药物：奥拉帕利主要由 CYP3A代谢。在患者（n=57）中，合并使用伊曲康唑（一种强效CYP3A抑制剂）可使奥拉帕利血浆浓度与时间曲线下面积（AUC）升高170%。预测中效 CYP3A 抑制剂氟康唑使奥拉帕利AUC升高 121%。 

避免合并使用强效CYP3A抑制剂，如伊曲康唑、泰利霉素、克拉霉素、酮康唑、伏立康唑、奈法唑酮（nefazodone）、泊沙康唑、利托那韦、洛匹那韦/利托那韦、茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦、波西普韦（boceprevir）、特拉匹韦或中效CYPA抑制剂如安瑞那韦（amprenavir）、阿瑞匹坦、阿扎那韦、环丙沙星、克唑替尼、达芦那韦/利托那韦、地尔硫卓、红霉素、氟康唑、福沙那韦（fosamprenavir）、伊马替尼、维拉帕米。如果必须合并使用强效或中效CYP3A抑制剂，则奥拉帕利剂量应减量。

奥拉帕利治疗期间避免食用西柚、西柚汁、酸橙和酸橙汁，因为这些食物中含有 CYP3A抑制剂。

可能降低奥拉帕利血浆浓度的药物：在患者（n=22）中，合并使用利福平（一种强效CYP3A 诱导剂）可使奥拉帕利AUC降低87%。预测中效 CYP3A诱导剂使奥拉帕利AUC降低约60%。 避免合并使用强效CYP3A诱导剂，如苯妥英、利福平、卡马西平和圣·约翰草或中效CYP3A4诱导剂，如波生坦、依非韦伦、依曲韦林、莫达非尼（modafinil）和萘夫西林。如果无法避免使用中效 CYP3A 诱导剂，则奥拉帕利疗效可能降低。

【贮存】

30℃以下保存。

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